[发明专利]乙酰基白杨素Mannich碱衍生物及其用途有效
| 申请号： | 201610427354.3 | 申请日： | 2016-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN106117189B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 张帆;张世轩;鞠秀兰;郭红敏;李海亮;郑洋;谢爱云 | 申请（专利权）人： | 张帆 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D311/30;A61K31/453;A61K31/496;A61K31/4025;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/352;A61P35/00 |
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| 地址： | 116023 辽宁省大*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
乙酰基白杨素Mannich碱衍生物及其用途，所述衍生物具有通式I的结构，其中，R1和R2各自独立地选自乙酰基和有机仲胺亚甲基，R1与R2中有且只有一个是乙酰基。该类化合物是一种ROS调控的缺氧诱导转录因子(HIF‑1α)抑制剂，利用正常细胞和肿瘤细胞内氧化和还原的不同机制，通过捕获细胞内氧自由基，特异性提高肿瘤细胞内过氧化氢水平，靶向氧化降解HIF‑1α和氧化激活Caspases，激活细胞内凋亡通路，从而选择性诱导肿瘤细胞凋亡并抑制增殖和转移。该类化合物对实体瘤具有良好的选择性。并且药代动力学性质独特，高效低毒，作用机理明确。全合成原料来源丰富，工艺简捷，纯度高，成本低。 |
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| 搜索关键词： | 乙酰 白杨 mannich 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.乙酰基白杨素Mannich碱衍生物，具有通式I的结构：![]()
通式I中，R1和R2各自独立地选自乙酰基和有机仲胺亚甲基，R1与R2中有且只有一个是乙酰基；所述的有机仲胺亚甲基选自，哌啶亚甲基，吗啉亚甲基，硫吗啉亚甲基，4`‑甲基哌嗪亚甲基，4`‑羟乙基哌嗪亚甲基，脯氨醇(+)亚甲基和4`‑哌啶醇亚甲基。
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