[发明专利]1;4(-NO2);5-三取代1;2;3-三唑糖缀合物及其衍生物有效
申请号: | 201610410469.1 | 申请日: | 2016-06-13 |
公开(公告)号: | CN106083959B | 公开(公告)日: | 2019-05-28 |
发明(设计)人: | 陈云峰;张琪 | 申请(专利权)人: | 武汉工程大学 |
主分类号: | C07H19/056 | 分类号: | C07H19/056;C07H1/00;A61P35/00 |
代理公司: | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人: | 崔友明 |
地址: | 430074 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: |
本发明涉及1,4(‑NO2),5‑三取代1,2,3‑三唑糖缀合物及其衍生物,其通式如式Ⅰ所示:其中R1为苯基、取代苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吲哚基或苯乙烯基。本发明具有以下优点:1、得到了一类新型的1,4,5‑三取代的1,2,3‑三唑糖缀合物,填补了糖缀合物研究的空白;2、本发明合成的化合物4位有硝基取代,丰富了功能化的1,2,3‑三唑糖化合物的种类,同时硝基作为良好的氮源,为后期得到含氮功能团的1,2,3‑三唑化合物提供依据和指导都具有重要意义;3、本发明将三唑和糖基进行对接,提高了三唑化合物的水溶剂,得到具有高效抗菌,抗病毒活性的1,2,3‑三唑糖缀合物,在医药方面具有良好的应用前景。 |
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搜索关键词: | no sub 取代 三唑糖缀合物 及其 衍生物 | ||
【主权项】:
1.1,4(‑NO2),5‑三取代1,2,3‑三唑糖缀合物的合成工艺,其合成过程如下所示:
其中R1为苯基、取代苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吲哚基或苯乙烯基;含有不同取代基的硝基烯烃化合物和糖基叠氮化合物在DMF溶剂中,用三氟甲烷磺酸铜作为催化剂,并加入4mL冰醋酸,在110℃的条件下反应,反应结束后,用乙酸乙酯/水体系进行萃取,提取有机相,减压浓缩得到粗产品,然后用体积比1:2的乙酸乙酯/石油醚溶液作为洗脱剂,硅胶柱层析分离得到淡黄色油状液体或固体。
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