[发明专利]氧化还原响应型的环糊精修饰的1-甲基-β-咔啉-3-羧酸偶联物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201610405817.6 | 申请日： | 2016-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN107488241A | 公开（公告）日： | 2017-12-19 |
| 发明（设计）人： | 李莉;徐笑松;王玉记;赵明;彭师奇 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C08B37/16 | 分类号： | C08B37/16;A61K47/69 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙)11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氧化还原响应型的环糊精修饰的1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物及其制备方法和应用，属于1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物的制备领域。本发明选用胱胺为连接臂，将1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸与β‑环糊精偶联，形成具有抗肿瘤活性的氧化还原响应型1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物。本发明的新型β‑咔啉偶联物，不仅可以改善1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸的溶解度及生物利用度，而且可以通过二硫键对肿瘤环境氧化还原的应答，实现对药物的智能靶向释放，从而显著提高抗肿瘤活性，在低剂量下发挥其抗肿瘤药效。本发明氧化还原响应型的环糊精修饰的1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物能够应用于制备抗肿瘤药物。 | ||
| 搜索关键词： | 氧化 还原 响应 环糊精 修饰 甲基 咔啉 羧酸 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种氧化还原响应型的环糊精修饰的1‑甲基‑β‑咔啉‑3‑羧酸偶联物，其特征在于，其为式Ⅰ所示结构的化合物：其中，β‑CD为β‑环糊精。
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