[发明专利]三氟甲基吡咯并异喹啉衍生物及其合成方法

摘要

本发明涉及一种三氟甲基吡咯并异喹啉衍生物及其合成方法，该化合物的结构为其中，其中，R1为H、甲基、甲氧基或硝基；R2为芳基或杂环芳基。本发明方法以多取代异喹啉、芳香端炔及合成手法成熟的三氟甲基丙炔酸甲酯作为原料，三组份分步一锅法合成含三氟甲基多取代吡咯并异喹啉衍生物。反应氧化过程中该方法抛去传统意义上的氧化剂，利用空气中的氧气作为氧化剂，体现了绿色和可持续性化学的理念。区域选择性高，产率良好。因此本方法是合成含三氟甲基多取代吡咯并异喹啉衍生物的有效新方法。

主权项

一种三氟甲基吡咯并异喹啉衍生物的制备方法，该化合物的结构为：其中，R1为H、甲基、甲氧基或硝基；R2为芳基或杂芳基；其特征在于该方法具有如下步骤：以甲苯作为溶剂，溴化亚铜作为催化剂，将异喹啉、端炔和三氟甲基丙炔酸甲酯按(1.0～1.5)：1.0：1.5的摩尔比溶于溶剂中，氮气保护下室温搅拌反应至体系中端炔反应完全，并有中间产物生成；然后在反应体系中再加溴化铜作为催化剂，吡啶作为碱，80～100℃搅拌反应至所述的中间产物反应完全；反应结束后，冷却至室温，用饱和食盐水稀释，乙酸乙酯萃取，合并后的有机层干燥，经分离提纯得到淡黄色固体即为三氟甲基吡咯并异喹啉衍生物；所述的异喹啉结构式为：所述的端炔结构式为：