[发明专利]一种(4S)-N-Boc-4-甲氧基甲基-L-脯氨酸胺盐的合成方法

摘要

本发明公开了一种(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸胺盐(TM)的合成方法，包括以下步骤：a.将(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸与NR₁R₂R₃胺化物反应，制得(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸胺盐；b.(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸胺盐经钯碳氢化还原反应制得(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸胺盐；其中，所述R₁、R₂、R₃独立选自氢和烃基化合物;通过成盐体系，使得氧化体系效率更高，产品更易于纯化分离，所获得的产品纯度高，稳定性好，原料成本和生产成本相对较低，且不存在安全隐患问题，即经济又环保。

主权项

1.一种(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸胺盐的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：a.将(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸与NR₁R₂R₃胺化物反应，制得(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸胺盐；b. 将(2S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲叉吡咯烷‑2‑羧酸胺盐经钯碳氢化还原反应制得(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸胺盐；，其中，所述R₁、R₂、R₃独立选自C₁‑C₆的烃基化合物；或者，所述R₁为氢，R₂和R₃独立选自C₁‑C₈的烃基化合物；或者R₁和R₂均为氢，R₃选自C₁‑C₁₀的烃基化合物。