[发明专利]二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法

摘要

二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法，本发明涉及一种二氢杨梅素脂质体的制备方法。本发明的目的是要解决现有技术制备的二氢杨梅素固体脂质颗粒存在亲水性差的问题。二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法：一、制备有机相；二、制备吐温‑80/乙醇混合液；三、准备水相C；四、乳化；五、制备混悬液；六、冷冻干燥，即得到二氢杨梅素固体脂质颗粒。优点：二氢杨梅素固体脂质颗粒包封率较好，且具有较好的亲水性；本发明制备的二氢杨梅素固体脂质颗粒在水中的溶解度与二氢杨梅素相比较提高了2倍以上。本发明主要用于制备二氢杨梅素固体脂质颗粒。

主权项

二氢杨梅素固体脂质颗粒的制备方法，其特征在于它是按以下步骤完成的：一、制备有机相：二氢杨梅素、硬脂酸和卵磷脂加入到乙醇/丙酮的混合溶剂中，在73℃～74℃下水浴加热完全溶解，得到澄清的有机相，该澄清的有机相作为有机相A；所述二氢杨梅素的质量与乙醇/丙酮的混合溶剂的体积比为(27mg～30mg):12mL；所述的硬脂酸与卵磷脂的质量比1:1；所述硬脂酸和卵磷脂的总质量与乙醇/丙酮的混合溶剂的体积比为300mg:12mL；二、制备吐温‑80/乙醇混合液：将吐温‑80加入乙醇水溶液中，得到吐温‑80/乙醇混合液，该吐温‑80/乙醇混合液作为体系B；所述的乙醇溶液中乙醇的质量份数为25％；所述的吐温‑80与乙醇水溶液的体积比为2.4mL:20mL；三、准备水相C：将质量份数为25％的乙醇水溶液置于温度为4℃下进行冷藏，得到温度为4℃、质量份数为25％的乙醇水溶液，该温度为4℃、质量份数为25％的乙醇水溶液作为水相C；四、乳化：将有机相A倾入体系B中，在温度为73℃～74℃下恒温搅拌乳化，乳化时间为0.75h～1h，得到初乳D；所述的有机相A与体系B的体积比为(18～21)mL:22.4mL；五、制备混悬液：初乳D倾入水相C中，在冰浴条件下磁力搅拌混匀，即得二氢杨梅素固体脂质颗粒混悬液；所述的初乳D与水相C的体积比为(16～20)mL:20mL；六、冷冻干燥：将二氢杨梅素固体脂质颗粒混悬液与冻干保护剂搅拌混匀，然后置于温度为‑75℃的冰箱中预冻24h，再置于温度为‑60℃的冻干机冻干24h，即得到二氢杨梅素固体脂质颗粒；所述的二氢杨梅素固体脂质颗粒混悬液与冻干保护剂的体积比为1:1。