[发明专利]包含环糊精衍生物的可注射美法仑组合物及其制备和使用方法

摘要

本发明涉及包含美法仑和环糊精衍生物的药物组合物及其制备和使用方法。

主权项

组合物在制备用于治疗肿瘤性病症的药物中的用途，所述组合物由水性稀释剂稀释以提供作为通过注射给药的药物的包含25mg‑125mg美法仑和式I的环糊精衍生物的稀释的药物组合物：其中n为4、5或6；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地为‑H、直链或支化的C1‑C8‑(亚烷基)‑SO3‑基团、或者任选取代的直链或支化的C1‑C6基团；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9中的至少一个是直链或支化的C1‑C8‑(亚烷基)‑SO3‑基团；其中所述稀释的药物组合物具有4‑6的pH；其中所述环糊精衍生物以相对于所述美法仑至少50:1(w/w)的浓度存在；其中在所述稀释之后，所述稀释的药物组合物中的美法仑在25℃下于5小时内降解2％或更少；其中所述给药在患有肿瘤性病症的个体中提供的美法仑生物利用度大于包含同等剂量的美法仑并缺少所述环糊精衍生物的美法仑制剂提供的美法仑生物利用度；并且通过注射向患有肿瘤性病症的个体给予所述药物。