[发明专利]一种医药中间体N-Boc-顺式-4-羟基-L-脯氨酸的制备方法在审
| 申请号： | 201610344672.3 | 申请日： | 2016-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN106543062A | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 张健;陈晓娜;高军峰;张树斌;谭宙宏;段星星 | 申请（专利权）人： | 上海清松制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201424 上海市奉贤*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种医药中间体N‑Boc‑顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸的制备方法，包括以L‑羟基脯氨酸为原料，上Boc保护，然后羟基氧化得到N‑Boc‑4‑氧代‑L‑脯氨酸，最后溶于溶剂中，在一定温度下，还原剂还原并纯化得到产物。该方法的优点是反应选择性好，产物ee值高，制备成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 医药 中间体 boc 顺式 羟基 脯氨酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种医药中间体N‑Boc‑顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸的制备方法，N‑Boc‑顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸的结构式如下：该制备方法具体包括如下步骤：步骤1：以L‑羟基脯氨酸(式七)为原料，溶于1,4‑二氧六环和碱溶液中，加入二碳酸二叔丁酯，反应完毕，分离纯化得到中间体(式八)；步骤2：中间体(式八)溶于二氯甲烷，在Tempo催化作用下，加入次氯酸钠溶液氧化，反应完毕，分离纯化得到中间体(式九)；步骤3：中间体(式九)溶于醇或者醚，降至一定温度，加入还原剂，反应完毕，分离纯化得到N‑Boc‑顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸；合成路线如下：
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