[发明专利]基于聚氨基酸的功能性生物可降解纳米粒子的制备方法有效
| 申请号： | 201610307271.0 | 申请日： | 2016-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN105879048B | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | 邓超;武金田;孟凤华;钟志远 | 申请（专利权）人： | 苏州大学张家港工业技术研究院;苏州大学 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K9/14;A61K31/337;A61K31/355;A61K31/37;A61K31/4745;A61K31/475;A61K31/575;A61K47/34;C08G69/10;C08G69/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋;孙周强 |
| 地址： | 215600 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种基于聚氨基酸的纳米粒子的制备方法。首先以疏水性羟基化合物、对硝基苯基氯甲酸酯为原料，反应得到对硝基苯基氯甲酸酯活化的功能性疏水小分子；然后以对硝基苯基氯甲酸酯活化的功能性疏水小分子和二胺化合物为反应物，反应制备疏水性胺基化合物；再以疏水性胺基化合物作为引发剂，开环聚合α‑氨基酸‑N‑羧基内酸酐化合物得到基于聚氨基酸的聚合物；最后将基于聚氨基酸的聚合物溶解在水中，然后加入聚合物的丙酮溶液，搅拌得到基于聚氨基酸的功能性生物可降解纳米粒子。得到的载药靶向纳米粒子具有很高的稳定性，其可以与靶向分子结合很好地富集到肿瘤部位，并对包括人乳腺癌在内的多种固体肿瘤具有很好地治疗作用和低的毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 氨基酸 功能 生物 降解 纳米 粒子 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种基于聚氨基酸的功能性生物可降解纳米粒子的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）以疏水性羟基化合物、对硝基苯基氯甲酸酯为原料，在无水二氯甲烷和吡啶中，反应得到对硝基苯基氯甲酸酯活化的功能性疏水小分子；然后以对硝基苯基氯甲酸酯活化的功能性疏水小分子和二胺化合物为反应物，在无水二氯甲烷和吡啶中，反应制备疏水性胺基化合物；（2）以疏水性胺基化合物作为引发剂，开环聚合α‑氨基酸‑N‑羧基内酸酐化合物得到基于聚氨基酸的聚合物；所述α‑氨基酸‑N‑羧基内酸酐化合物为γ‑寡聚乙二醇‑L‑谷氨酸‑N‑羧基内酸酐或β‑寡聚乙二醇‑L‑天冬氨酸‑N‑羧基内酸酐；（3）将基于聚氨基酸的聚合物溶解在水中，然后逐滴加入PLGA、PLA、PCL或PEG‑PLA的丙酮溶液，搅拌得到基于聚氨基酸的功能性生物可降解纳米粒子。
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