[发明专利]叶酸受体靶向的降压肽组合物及其制备方法

摘要

叶酸受体靶向的降压肽组合物及其制备方法，涉及降压肽。降压肽组合物的组成：降压肽VP5 0.5～10，叶酸修饰脂质0.1～5，磷脂1～30，胆固醇0.25～10，聚酯材料10～100。制备方法：1)制备装载VP5的聚酯纳米粒；2)将叶酸修饰脂质、磷脂和胆固醇，溶于有机溶剂，减压，旋转蒸发挥去有机溶剂，得薄膜，加入装载VP5的聚酯纳米粒，水化脱膜，超声后均质或挤出，制得降压肽组合物；或将叶酸修饰脂质、磷脂和胆固醇，溶于有机溶剂，减压，旋转蒸发挥去有机溶剂，制得均一的薄膜；再加入生理盐水溶液、葡萄糖溶液或磷酸盐缓冲溶液，水化脱膜后，加入装载VP5的聚酯纳米粒，超声后，均质或挤出，制得降压肽组合物。

主权项

1.叶酸受体靶向的降压肽组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1）制备装载VP5的聚酯纳米粒，采用复乳法如下：将聚酯材料溶于有机溶剂中，得混合液，在混合液中再加入VP5水溶液，超声，形成油包水初乳；再加入3~20倍体积的表面活性剂溶液，超声，形成复乳，在30~50℃下减压旋转蒸发挥去有机溶剂，即得装载VP5的聚酯纳米粒；所述混合液的质量浓度为5~100mg/ml；所述有机溶剂选自二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯和丙酮的混合液中的一种；所述油包水初乳中水相/有机溶剂为1∶（2~10），油相/外水相体积比为1∶（3~20）；所述表面活性剂选自聚乙烯醇、泊洛沙姆188 、维生素E1000聚乙二醇琥珀酸酯中的一种；2）将叶酸修饰脂质、磷脂和胆固醇，溶于有机溶剂，减压，旋转蒸发挥去有机溶剂，制得均一的薄膜，加入步骤1）得到的装载VP5的聚酯纳米粒，水化脱膜，超声后，均质或挤出，制得叶酸受体靶向的降压肽组合物，所述叶酸受体靶向的降压肽组合物按质量比的组成如下：降压肽VP5 0.5~10，叶酸修饰脂质0.1~5，磷脂1～30，胆固醇0.25～10，聚酯材料10~100。