[发明专利]一种半饱和吡嗪衍生物的合成方法及应用有效
| 申请号： | 201610281562.7 | 申请日： | 2016-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN105801578B | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 张珉;熊彪 | 申请（专利权）人： | 华南理工大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 罗啸秋 |
| 地址： | 510640 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种半饱和吡嗪衍生物的合成方法及应用。所述合成方法为：在反应器中，加入化合物1、醇、金属催化剂、配体和溶剂，再加入碱为促进剂，通入惰性气体，在40～150℃下搅拌反应1～48小时后经分离提纯得到；所述的化合物1是指具有式(1)结构的化合物或3,4‑二氨基吡啶；所述的醇是指具有式(2)结构的醇、环己二醇或丙三醇。本发明以醇为原料一步合成半饱和吡嗪类化合物，并进一步制备了生物药物活性成分如6‑(2,3‑二苯基‑7,8‑二氢吡啶[2,3‑b]吡嗪‑5(6H))己酸乙酯。 |
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| 搜索关键词： | 式( 1 ) 式( 2 ) 半饱和 吡嗪衍生物 合成 医药化工合成 吡嗪类化合物 二氨基吡啶 金属催化剂 惰性气体 二氢吡啶 分离提纯 环己二醇 己酸乙酯 搅拌反应 生物药物 一步合成 反应器 丙三醇 促进剂 二苯基 溶剂 配体 吡嗪 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种半饱和吡嗪衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：在反应器中，加入化合物1、醇、金属催化剂、配体和溶剂，再加入碱为促进剂，通入惰性气体，在40～150℃下搅拌反应1～48小时，反应结束后冷却至室温，稀释反应液，过滤，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到半饱和吡嗪衍生物；所述的化合物1是指具有式(1)结构的化合物；所述的醇是指具有式(2)结构的醇；![]()
上述合成方法的反应方程式如下：![]()
其中，R1为甲基、咪唑取代基或氢；R2和R3为相同或者不相同的氢、甲基、乙基或苯基；X为碳原子或氮原子；所述的金属催化剂为十二羰基三钌；所述的配体为4,5‑双二苯基膦‑9,9‑二甲基氧杂蒽。
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