[发明专利]一种达格列净的合成方法在审
| 申请号： | 201610271012.7 | 申请日： | 2016-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN105859672A | 公开（公告）日： | 2016-08-17 |
| 发明（设计）人： | 张大永;马力;张亚京;许志伟;孙英爱 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种达格列净的制备方法，采用卤代苯衍生物制备的格氏试剂和2，3，4，6‑四乙酰氧基‑α‑D‑溴代吡喃葡萄糖为原料，经催化偶联和脱除乙酰基即得到达格列净纯品，缩短了反应工艺步骤，减少了反应废料，提高了总收率。所有反应步骤的反应温度均不需低于‑10℃。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 达格列净 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种达格列净的制备方法，包括如下步骤：(1)以卤代苯衍生物制备的格氏试剂(化合物1)和2，3，4，6‑四乙酰氧基‑α‑D‑溴代吡喃葡萄糖在镍催化剂(或铜催化剂)和1，3‑二烯烃配体存在下反应生成2，3，4，6‑四‑O‑乙酰基‑1‑[4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基]‑1‑脱氧‑β‑D‑吡喃葡萄糖(化合物2)；(2)以氢氧化锂水溶液脱除化合物2的乙酰基，制备获得达格列净。
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