[发明专利]作为mTOR和PI3K抑制剂的新颖嘧啶化合物在审

专利信息
申请号: 201610192802.6 申请日: 2010-12-27
公开(公告)号: CN105859689A 公开(公告)日: 2016-08-17
发明(设计)人: 郭曼娫;李应宣;陈宝年;陈丽蓉;卢彦宇;黄怡婷;许弘宜;蔡平贵 申请(专利权)人: 财团法人生物技术开发中心;DCB-美国有限责任公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D405/04;C07D239/60;C07D239/34;C07D239/47;C07D401/12;C07D401/04;C07D417/12;C07D413/12;C07D409/12;C07D405/12;C07D413/14;C07
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 曹晓斐
地址: 中国台湾新*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要: 发明涉及作为mTOR和PI3K抑制剂的新颖嘧啶化合物。本发明有关式(I)嘧啶化合物:其可用于治疗mTOR激酶或PI3K激酶相关性疾病。
搜索关键词: 作为 mtor pi3k 抑制剂 新颖 嘧啶 化合物
【主权项】:
一种式(I)化合物:其中R1系选自:具有下式的基团:其中P系任选经卤素或‑OC1‑C6烷基取代的С6芳基;;未经取代的吲哚基团;或未经取代的吲唑基团;Q系选自‑NRC(O)R,‑NRS(O)mR,‑NRC(O)NR3R4和‑NRC(S)NR3R4,其中各R、R3和R4独立选自H,C1‑C6烷基,其任选经卤素取代,‑N(C1‑C3烷基)2,包含1‑2个选自N和O的杂原子的5‑或6‑元杂环基团,包含1‑2个选自N和O的杂原子的6‑元杂环基团,其任选经С1‑С6烷基取代,С6芳基基团,其任选经选自以下的一个或两个取代基取代:卤素、‑OC1‑C3烷基、‑CF3、‑NH2、‑C(O)NH2、‑NHC(O)C1‑C3烷基、‑N(С1‑С3烷基)2、‑COOH、‑SO2NH2、‑SO2C1‑C3烷基、‑NHSO2C1‑C3烷基、‑CO2C1‑C6烷基、亚甲二氧基基团、‑NHC(O)CF3、‑C(O)NH(CH2)2‑N(C1‑C3烷基)2、和‑O(CH2)2N(C1‑C3烷基)2,包含1‑2个选自N、O和S的杂原子的6‑元杂环基,其任选经氧基、С1‑С3烷基、或‑SO2C1‑C3烷基取代,‑C(O)‑6‑元杂环基,其任选经C1‑C3烷基取代,包含1‑2个N杂原子的6‑元杂芳基,其任选经一个或两个选自以下的取代基取代:6‑元杂环基和‑SC1‑C3烷基,包含1‑2个选自N、O和S的杂原子的5‑或6‑元杂芳基基团,其任选经苯环缩合,且任选经卤素、‑CO2C1‑C3烷基、氧基、‑NHC(O)C1‑C3烷基、和С1‑С3烷基取代,或包含2个选自N和O的杂原子的6‑元杂环基,其任选经С1‑С3烷基取代;m为1或2;或R3和R4与彼此所附接的氮原子一起形成饱和的5‑或6‑元含N杂环基团,其未经取代或经C1‑C3烷基、‑SO2C1‑C3烷基、或氧基取代;‑C(O)R,‑C(O)N(R)2和‑S(O)mR,其中R和m系如上文所定义;Y系选自‑O‑(CH2)n‑,‑S‑(CH2)n‑和‑S(O)m(CH2)n‑,其中m系1,n为0或1至2的整数,和R2系选自H或‑NR3R4基团,其中R3和R4系如上文所定义;Z系选自卤素,‑(CH2)sCOOR,‑(CH2)sCONR3R4,和‑(CH2)sCH2NR3R4,其中s是0或1至2的整数,和其中R、R3和R4系如上文所定义;包含一个杂原子N的未经取代的6‑元杂芳基或包含两个选自N和O的杂原子的经取代或未经取代的6‑元杂环基,其中所述取代基选自C1‑C3烷基和C1‑C3烷基磺酰基;和W系选自吗啉环和嘧啶环;或其医药上可接受的盐。
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