[发明专利]3-氟代-吲哚-2-羰基化合物的高效制备方法

摘要

本发明公开一种高效合成3‑氟代‑吲哚‑2‑羰基化合物的方法。所述方法包括使用氟代试剂对3‑氢‑吲哚‑2‑醇类化合物进行氟代氧化反应，生成相应的3‑氟代‑吲哚‑2‑羰基化合物。本发明的原料易得，反应条件温和，反应选择性及产率高。

主权项

1.一种3‑氟代‑吲哚‑2‑羰基化合物的制备方法，其包括：在氟代试剂、溶剂、添加剂存在的条件下，对3‑氢‑吲哚‑2‑醇类化合物进行氟代氧化反应,得到相应的3‑氟代‑吲哚‑2‑羰基化合物，其中：所述氟代试剂为1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐和/或1‑氟‑4‑甲基‑1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐；所述溶剂是1,2‑二氯乙烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、乙腈、甲苯、正戊烷、正己烷、正庚烷、环戊烷、环己烷、乙醚、四氢呋喃、1,4‑二氧六环、叔丁基甲基醚、N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇以及水中的一种或几种的混合物；所述添加剂是碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸氢铯中的一种或几种的混合物；所述3‑氢‑吲哚‑2‑醇类化合物具有式(ΙΙΙ)所示的结构：其中：所述3‑氢‑吲哚‑2‑醇类化合物选自以下化合物中的一种：1‑氢‑吲哚‑2‑甲醇、1‑甲基‑吲哚‑2‑甲醇、1‑乙基‑吲哚‑2‑甲醇、1‑异丙基‑吲哚‑2‑甲醇、1‑(2‑氟乙基)‑吲哚‑2‑甲醇、1‑(3‑氰基丙基)‑吲哚‑2‑甲醇、1‑苄基‑吲哚‑2‑甲醇、1‑苯基‑吲哚‑2‑甲醇、1‑炔丙基‑吲哚‑2‑甲醇、1‑烯丙基‑吲哚‑2‑甲醇、1‑(3‑甲基‑2‑丁烯)‑吲哚‑2‑甲醇、1‑(2‑甲基‑烯丙基)‑吲哚‑2‑甲醇、1‑(2‑苯基‑烯丙基)‑吲哚‑2‑甲醇、5‑氟‑1‑氢‑吲哚‑2‑甲醇、5‑溴‑1‑氢‑吲哚‑2‑甲醇、5‑甲基‑1‑氢‑吲哚‑2‑甲醇。