[发明专利]一种改进的阿维巴坦钠中间体化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201610170439.8 | 申请日： | 2016-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN105753867B | 公开（公告）日： | 2018-03-27 |
| 发明（设计）人： | 田振平;初乐玲;张涛;单茂华;刘荣旺;尹燕振 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种β‑内酰胺酶抑制剂药物阿维巴坦钠及其中间体的制备方法。本发明采用三乙基硅烷实现苄基脱除，免了现有技术中的氢化催化操作，使得反应条件更加温和，降低了安全风险，大大提高了产品收率和纯度，更适合规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改进 阿维巴坦钠 中间体 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备化合物III的方法，该方法包括以下步骤：将异丙醇和纯化水加入反应瓶中，加入化合物IV和钯碳，控制温度5～15℃，滴加三乙基硅烷，反应完全后抽滤，洗涤；向滤液中加入三乙胺和三氧化硫三甲胺，控温5～15℃，搅拌至反应完全，加入四丁基乙酸铵水溶液。向反应液加入二氯甲烷萃取，无水硫酸钠干燥，抽滤，洗涤，浓缩得到油状物，加入甲基叔丁基醚搅拌析晶，抽滤，洗涤，干燥得化合物III；其中，异丙醇与纯化水的体积比为0.8～1.2；化合物IV与烷基硅烷的摩尔比为1：2.2～2.5；化合物IV与磺化试剂的摩尔比为：1：1～1.2；化合物IV与四丁基乙酸铵的摩尔比为1：1.2～1.8。
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