[发明专利]一种含氮烷基化和芳基化亚砜亚胺的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂

摘要

本发明公开了一种吲哚胺‑2，3‑双加氧酶抑制剂及其制备方法。本发明的抑制剂，结构如通式(I)所示，其中，X、R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、n及m的定义如说明书和权利要求书中所示。本发明还公开了抑制剂的制备方法。本发明的通式(I)化合物，可以作为吲哚胺‑2，3‑双加氧酶抑制剂，用于制备预防和/或治疗吲哚胺‑2，3‑双加氧酶介导的疾病的药物。

主权项

一种通式(I)化合物或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或其互变异构体、或前药：式中，R7和R8各自独立为氢、取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、取代或未取代的C2‑C10烯基、取代或未取代的C3‑C10炔基、取代或未取代的C6‑C20芳基、或取代或未取代的C3‑C14杂芳基；R7和R8可以一起可以形成三至八元环或三至八元杂环，其中杂原子可以是硫、氧、NH或NRf；R9为C6‑C20芳基、C5‑C20杂芳基；R9可以被一个或多个选自下组的基团取代：卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、羟基、氨基、硝基、醛基、‑CF3、‑CN、‑SF5、NRaRb、羧基、‑CORa、‑CO2C1‑C6烷基、‑CONRaRb、‑SO2Re、‑SO2NRaRb、‑P(O)Me2、‑P(O)(OMe)2；其中各Ra和各Rb各自独立为氢、取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、取代或未取代的C2‑C10烯基、取代或未取代的C6‑C20芳基、或取代或未取代的C3‑C14杂芳基；Ra和Rb可以一起可以形成三至八元环或四至八元杂环，其中杂原子可以是硫、氧、NH或NRg；R2为C1‑C12烷基、C6‑C20芳基、C5‑C20杂芳基、C1‑C4烷基‑苯基、C1‑C4烷基‑C5杂环、‑C(O)ORe；‑SO2Re、‑SO2NRaRb或‑C(O)NRaRb；X为一个单键、O，S、NH或NRd；R3和R4各自独立为氢、取代或未取代的C1‑C10烷基；R3和R4可以一起可以形成三至八元环或三至八元杂环，其中杂原子可以是硫、氧、NH或NRh；R1、Rd、Re、Rf、Rg、Rh独立地为C1‑C10烷基、C3‑C10环烷基、C6‑C20芳基、或C3‑C14杂芳基；R1和R2可以被一个或多个选自下组的基团取代：卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、醛基、羧基、烷氧基、‑CF3、‑SF5；R1和R2可以被一个或多个卤素、烷氧基和氰基取代；R1和R2可以连接形成四至八元环；R1和Rd可以连接形成六至八元环；R1和R3可以连接形成五至八元环；n为2至8的整数；m为0、1或2。