[发明专利]卤素或含氮基团取代的联苄类似物及其制备方法和用途在审
申请号: | 201610121786.1 | 申请日: | 2016-03-03 |
公开(公告)号: | CN106431855A | 公开(公告)日: | 2017-02-22 |
发明(设计)人: | 冯锋;曲玮;关丽;柳文媛;林清华;陈垒;郝艳峰;朱慧琳 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07C43/23 | 分类号: | C07C43/23;C07C41/20;C07C205/35;C07C201/12;C07D213/30;A61P35/00;A61P9/00 |
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摘要: | 本发明公开了一种卤素或含氮基团取代的联苄类似物或其在药学上可接受的盐、水合物,所述的卤素或含氮基团取代的联苄类似物如式I所示,其中,A为卤素或含氮基团取代的苯基或含1‑2个N的五元或六元不饱和含氮杂环。本发明还公开了卤素或含氮基团取代的联苄类似物的制备方法,以及联苄类似物或其在药学上可接受的盐、水合物在制备治疗肿瘤药物方面的应用、在制备抑制血管新生药物方面的应用。本发明通过七步反应合成了结构新颖的联苄类似物,反应步骤简单,条件温和,产率高,总收率在总收率在32%~51%;这些联苄类似物在抗肿瘤和抑制血管新生方面表现出不同程度的活性。对于制备抑制肿瘤及制备抗血管新生方面的药物具有重要意义。 | ||
搜索关键词: | 卤素 基团 取代 类似物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种卤素或含氮基团取代的联苄类似物或其在药学上可接受的盐、水合物,其特征在于所述的卤素或含氮基团取代的联苄类似物如式I所示:其中,A为如式II所示的卤素或含氮基团取代的苯基或含1‑2个N的五元或六元不饱和含氮杂环;B、C、D可分别独立的选自氢、卤素、除甲氧基之外的烷氧基、硝基、胺基或取代胺基,但不能同时为氢。
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