[发明专利]一种咪唑乙腈衍生物酸式盐及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610113134.3 | 申请日： | 2016-02-29 |
| 公开（公告）号： | CN105541813B | 公开（公告）日： | 2019-05-10 |
| 发明（设计）人： | 王海平;池骋;罗建国;童云利;何建鹏;高扬 | 申请（专利权）人： | 浙江东亚药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/06 | 分类号： | C07D409/06;A61P31/10 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所(普通合伙) 33107 | 代理人： | 孙圣贵 |
| 地址： | 317100 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种咪唑乙腈衍生物酸式盐及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。为了解决的问题是实现如何提高稳定性和高收率的效果，提供一种咪唑乙腈衍生物酸式盐及其制备方法，该方法包括将咪唑乙腈衍生物溶解于非水溶性极性有机溶剂中，然后再加入相应的酸进行成盐反应，使逐渐析出相应的产物咪唑乙腈衍生物的酸式盐以及提供该咪唑乙腈衍生物的酸式盐用于制备卢立康唑的应用。不仅使其本身具有较好的稳定性，同时，将其作为制备卢立康唑的中间体，能够解决在制备卢立康唑的过程中Z‑E构形相互转化的问题，能够使Z构型转化成E构型，保证构型转型的稳定性，使具有较高的收率。且还具有工艺简单，易于操作的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 咪唑 衍生物 酸式盐 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种咪唑乙腈衍生物酸式盐的制备方法，其特征在于，该方法包括：将式Ⅱ化合物咪唑乙腈衍生物溶解于非水溶性极性有机溶剂中，然后再加入相应的酸进行成盐反应，使逐渐析出相应的产物式Ⅰ化合物咪唑乙腈衍生物的酸式盐；所述式Ⅱ化合物咪唑乙腈衍生物包括E构型、Z构型或(Z\E)构型；所述式Ⅰ化合物的结构式如下所示：![]()
式I化合物中所述HX中的X为酸根离子，所述式Ⅰ化合物咪唑乙腈衍生物的酸式盐选自(E)‑4‑(2,4‑二氯苯基)‑1,3‑二硫戊环‑2‑亚取代(1H‑咪唑‑1‑取代)乙腈酸式盐、(E)‑(4R)‑4‑(2,4‑二氯苯基)‑1,3‑二硫戊环‑2‑亚取代(1H‑咪唑‑1‑取代)乙腈酸式盐、(E)‑(4S)‑4‑(2,4‑二氯苯基)‑1,3‑二硫戊环‑2‑亚取代(1H‑咪唑‑1‑取代)乙腈酸式盐。
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