[发明专利]一种卤化亚铜催化硫胺类化合物脱硫制备C2位炔基类化合物的方法

摘要

本发明提供了一种高效合成含不同取代官能团的硫胺类C2位炔基取代的衍生物的方法，其采用Pd(OAc)₂(PPh₃)₂/CuI作为催化剂，加入Na₂CO₃做碱，以含硫胺类化合物与端炔作为反应底物，反应体系加入了有机溶剂。该方法的优点：催化剂廉价易得；反应条件温和，安全可靠；所得目标产物产率最高达92%。该方法解决了传统脱硫反应需要使用噻吩亚铜作为脱硫剂，卤化亚铜不能反应等不足，其操作过程简单，具有良好的工业应用前景。

主权项

一种具有结构式（I）的硫胺C2位炔基类衍生物的制备方法，（I）其特征在于，包含下述步骤：取反应量的含硫胺类化合物、端炔、催化剂、碱和有机溶剂在N₂或惰性气体保护下置于反应容器中进行混合，在搅拌下于110℃下反应1小时，即制得相应的含不同取代官能团的硫胺C2位炔基类衍生物；其中，R是选自叔丁基、正己基、正辛基、苯基、4‑氟苯基、4‑甲氧基苯基、4‑甲基苯基、1‑环己醇基、4‑丙基苯基；硫胺是选自5‑甲醛嘧啶基、2‑苯并噻唑基、5‑(2‑二氧戊环基)嘧啶基。