[发明专利]光学活性的质子泵抑制剂化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201580070932.6 | 申请日： | 2015-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN107428726B | 公开（公告）日： | 2021-03-16 |
| 发明（设计）人： | 中村荣一;劳伦·伊利斯;大平落洋二;泉拓洋;西口茂信 | 申请（专利权）人： | 国立大学法人东京大学;东和药品株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04;A61P43/00;C07C251/24;C07B61/00;C07F15/02 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 张永玉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明提供一种光学活性的质子泵抑制剂化合物的制备方法，通过将结构如式(1)所示的硫化物或者其盐在结构如式(3)所示的手性配体的存在下，使用铁盐，使用过氧化氢进行氧化，制备结构如式(2)所示的光学活性的亚砜类或者其盐的方法，能够高成品率的以及高对映选择性的、并且安全的低成本的制备高纯度的光学活性的质子泵抑制剂化合物。式中的A表示CH或者N；R |
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| 搜索关键词： | 光学 活性 质子 抑制剂 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备方法，其是将结构如式1所示的硫化物或者所述硫化物的盐进行氧化，从而制备结构如式2所示的光学活性的亚砜类或者所述亚砜类的盐的方法，【化1】在式中，A表示CH或者N；R1表示氢原子、被卤素原子取代的烷基、或者被卤素原子取代的烷氧基；R2有1～3个，分别独立地表示烷基、二烷基氨基、或者表示被卤素原子或者烷氧基取代的烷氧基；*表示R‑构型或者S‑构型；【化2】在式中，R3分别独立地表示氢原子、卤素原子、氰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷酰基、烷氧基羰基、硝基、被卤素原子取代的烷基、或者被卤素原子取代的烷氧基；R4表示为叔烷基；**表示R‑构型或者S‑构型；其特征在于，其是在结构如式3所示的手性配体的存在下，使用铁盐、使用过氧化氢进行氧化。
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