[发明专利]用于治疗炎性疾病和过度增殖性疾病的具有作为cPLA2抑制剂的活性的2-氧代噻唑化合物有效

专利信息
申请号: 201580052190.4 申请日: 2015-08-03
公开(公告)号: CN107074840B 公开(公告)日: 2022-04-26
发明(设计)人: 贝丽特·约翰森;马塞尔·桑德伯格;英格尔-雷顿·奥克鲁斯特;乔治·科科唐斯;约翰·伊夫纳斯;托马斯·布瑞莫特;盖尔·柯安莉-安徒生 申请(专利权)人: 埃维克辛公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C07D277/56;C07D513/04;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/429;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 宋融冰
地址: 挪威特*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 式(I’)的化合物或其盐、酯、溶剂化物、N‑氧化物或前药,其中R6为H、C1‑6烷基、‑(CH2)pCOOH、‑(CH2)pCOOC1‑6烷基、‑(CH2)pCONH2、‑(CH2)pCONHC1‑6烷基、‑(CH2)pCON(C1‑6烷基)2,R7如对于R6所限定的;或R6和R7与连接它们的原子一起能够形成任选地被多达4个R8基团取代的6元芳香或非芳香的、饱和或不饱和的、碳环或含杂原子(诸如含O、N或S)的环;每个R8如对于R6所限定的或者为氧代的;R10为C1‑6烷基;Ar为C6‑14芳基基团,其中所述芳基基团可以任选地被一个以上R9基团(优选地在相对于O的间位或对位)取代;每个R9为卤素、OH、CN、硝基、NH2、NHC1‑6烷基、N(C1‑6烷基)2、卤代C1‑6烷基、C6‑10芳基基团、C7‑12芳烷基、C1‑10烷基基团、C2‑10‑单或多重不饱和烯基基团、OC1‑10烷基基团、SC1‑10烷基基团‑OC1‑10烷基‑O‑C10烷基、‑C1‑10烷基‑O‑C1‑10烷基、‑OC2‑10‑单或多重不饱和烯基基团、OAr2、O(CH2)qAr2、SAr2或S(CH2)qAr2;其中Ar2为任选地被卤素、三卤代甲基、C1‑10‑烷氧基或C1‑10烷基中的一种以上取代的苯基;每个q为1至3,优选1;每个p为0至3。
搜索关键词: 用于 治疗 性疾病 过度 增殖 具有 作为 cpla2 抑制剂 活性 噻唑 化合物
【主权项】:
一种式(I’)的化合物或其盐、酯、溶剂化物、N‑氧化物或前药,其中R6为H、C1‑6烷基、‑(CH2)pCOOH、‑(CH2)pCOOC1‑6烷基、‑(CH2)pCONH2、‑(CH2)pCONHC1‑6烷基、‑(CH2)pCON(C1‑6烷基)2,R7如对于R6所限定的;或R6和R7与连接它们的原子一起能够形成任选地被多达4个R8基团取代的6元芳香或非芳香的、饱和或不饱和的、碳环或含杂原子(诸如含O、N或S)的环;每个R8如对于R6所限定的或者为氧代的;R10为C1‑6烷基;Ar为C6‑14芳基基团,其中所述芳基基团可以任选地被一个以上R9基团(优选地在相对于O的间位或对位)取代;每个R9为卤素、OH、CN、硝基、NH2、NHC1‑6烷基、N(C1‑6烷基)2、卤代C1‑6烷基、C6‑10芳基基团、C7‑12芳烷基、C1‑10烷基基团、C2‑10‑单或多重不饱和烯基基团、OC1‑10烷基基团、SC1‑10烷基基团‑OC1‑10烷基‑O‑C10烷基、‑C1‑10烷基‑O‑C1‑10烷基、‑OC2‑10‑单或多重不饱和烯基基团、OAr2、O(CH2)qAr2、SAr2或S(CH2)qAr2;其中Ar2为任选地被卤素、三卤代甲基、C1‑10‑烷氧基或C1‑10烷基中的一种以上取代的苯基;每个q为1至3,优选1;每个p为0至3。
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