[发明专利]用于癌症治疗的小分子抑制剂有效
| 申请号： | 201580050541.8 | 申请日： | 2015-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN106715436B | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | V·D·利娜;P·J·凡得瓦特;J·O·特伦特 | 申请（专利权）人： | 开普敦大学;路易斯威尔大学研究基金公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D413/14;C07D207/16;A61K31/40;A61K31/4985;A61K31/553;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 王永伟;颜芳 |
| 地址： | 南非，*** | 国省代码： | 南非;ZA |
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| 摘要： |
描述了用于治疗癌症的包含式I喹喔啉衍生物的化合物。总体上，该化合物通过抑制核输入蛋白Kpnβ1来抑制蛋白质和转录因子如Kpnα、AP‑1、P65、NFAT向细胞核中的输入。癌细胞具有升高的Kpnβ1水平，并且其核输入活性的抑制诱导细胞凋亡。给予有效量的任一种该化合物导致癌细胞的细胞凋亡，同时非癌细胞基本上不受Kpnβ1的核输入活性抑制的影响。 |
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| 搜索关键词： | 用于 癌症 治疗 分子 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.用于治疗癌症的式I化合物或其盐，![]()
其中R1是分支或无分支的、任选地用选自胺、咪唑、醇和吗啉的取代基官能化的C2‑C4烷基；并且其中R2是氢或甲基。
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