[发明专利]新的咪唑并哒嗪类化合物及其用途

摘要

本发明提供了新的式(I)的咪唑并哒嗪类化合物、其药学上可接受的盐、包含它们的药物组合物和其制备过程，以及它们抑制PI₃K的实际效果及在治疗对抑制PI₃K有响应的疾病，例如炎症性疾病、自身免疫性疾病或癌症中的潜在用途。

主权项

1.式(I)的化合物：和/或其药学上可接受的盐，和/或其外消旋混合物、对映异构体、非对映异构体和互变异构体，其中Ar是：芳基，所述芳基是由一个环或多个环稠合组成的含有6‑12个环碳原子的碳环烃基，其中至少一个环是芳族环并且其它环不是杂芳基；或杂芳基，所述杂芳基是具有5、6或7个环原子的单环芳族烃基，其在环中包含1或2个独立地选自N、O和S的环杂原子，其余环原子是碳原子，或者是具有9或10个环原子的二环芳族烃基，其在环中包含1、2、3或4个独立地选自N、O和S的环杂原子，其余环原子是碳原子，其中至少一个环是芳族环，当杂芳基中的S和O原子的总数超过1时，这些S和O杂原子彼此不相邻，并且所述杂芳基包括其中的N环杂原子是N‑氧化物形式的那些杂芳基；所述芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：氘、卤素、‑CN、羟基、巯基、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、‑(C1‑6烷基)OH和‑SO2(C1‑6烷基)；W选自杂芳基和‑N(R3)杂芳基，其中所述杂芳基是具有5、6或7个环原子的单环芳族烃基，其在环中包含1或2个N环杂原子，其余环原子是碳原子，或者是具有9或10个环原子的二环芳族烃基，其在环中包含1、2、3或4个N环杂原子，其余环原子是碳原子，其中至少一个环是芳族环，并且所述杂芳基包括其中的N环杂原子是N‑氧化物形式的那些杂芳基，并且所述杂芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、‑CN、羟基、巯基、C1‑6烷基、‑NH2、‑NH(C1‑6烷基)、‑N(C1‑6烷基)(C1‑6烷基)、‑COOH、‑C(O)NH2、‑C(O)NH(C1‑6烷基)、‑C(O)N(C1‑6烷基)(C1‑6烷基)、苯基和5或6元杂芳基，其中作为W的取代基的5或6元杂芳基是具有5或6个环原子的单环芳族烃基，其在环中包含1、2或3个独立地选自N、O或S的环杂原子，其余环原子是碳原子，当杂芳基中的S和O原子的总数超过1时，这些S和O杂原子彼此不相邻，其中作为W的取代基的苯基或者5或6元杂芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、巯基、C1‑6烷基和‑O(C1‑6烷基)；R1独立地选自氢、卤素、C1‑6烷基；R2选自C1‑6烷基；R3是氢或C1‑6烷基；m是1或2。