[发明专利]用于递送核酸的新型脂质和脂质纳米颗粒制剂

摘要

提供了具有以下结构(I)的化合物或其药物可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中R1a、R1b、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R5、R6、R7、R8、R9、L1、L2、a、b、c、d和e如本文定义。还提供了所述化合物作为用于递送治疗剂的脂质纳米颗粒制剂组分的用途，包含所述化合物的组合物，及其使用和制备方法。

主权项

具有式I结构的化合物：或其药物可接受的盐、互变异构体、前药或立体异构体，其中：L1和L2各自独立地为–O(C＝O)‑、‑(C＝O)O‑或碳‑碳双键；R1a和R1b在每次出现时独立地(a)为H或C1‑C12烃基，或(b)R1a为H或C1‑C12烃基，并且R1b连同其连接的碳原子与相邻的R1b连同其连接的碳原子一起形成碳‑碳双键；R2a和R2b在每次出现时独立地(a)为H或C1‑C12烃基，或(b)R2a为H或C1‑C12烃基，并且R2b连同其连接的碳原子结合相邻的R2b及其连接的碳原子，以形成碳‑碳双键；R3a和R3b在每次出现时独立地(a)为H或C1‑C12烃基，或(b)R3a为H或C1‑C12烃基，并且R3b连同其连接的碳原子结合相邻的R3b及其连接的碳原子，以形成碳‑碳双键；R4a和R4b在每次出现时独立地(a)为H或C1‑C12烃基，或(b)R4a为H或C1‑C12烃基，并且R4b连同其连接的碳原子结合相邻的R4b及其连接的碳原子，以形成碳‑碳双键；R5和R6各自独立地为甲基或环烃基；R7在每次出现时独立地为H或C1‑C12烃基；R8和R9各自独立地为未取代的C1‑C12烃基；或者R8和R9，连同它们连接的氮原子，一起形成包含一个氮原子的5元、6元或7元杂环；a和d各自独立地为0至24的整数；b和c各自独立地为1至24的整数；并且e为1或2，条件是：R1a、R2a、R3a或R4a中的至少一个为C1‑C12烃基，或者L1或L2中的至少一个为‑O(C＝O)‑或–(C＝O)O‑；并且R1a和R1b当a为6时不为异丙基，或者当a为8时不为正丁基。