[发明专利]IGF-1R抗体-药物-缀合物和其用于治疗癌症的用途

摘要

本发明涉及一种能够结合IGF‑1R的抗体‑药物‑缀合物。一方面，本发明涉及一种抗体‑药物‑缀合物，其包含能够结合至IGF‑1R的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司他汀10和奥瑞司他汀的衍生物的药物缀合。本发明还包括治疗的方法，和所述抗体‑药物‑缀合物用于治疗癌症的用途。

主权项

一种下式(I)的抗体‑药物缀合物：Ab‑(L‑D)n(I)或其药学上可接受的盐，其中Ab为能够结合至人IGF‑1R的抗体或其抗原结合片段，所述Ab选自a)包含序列分别为SEQ ID No.7、2和3的重链CDR1、CDR2和CDR3和序列分别为SEQ ID No.9、5和11的轻链CDR1、CDR2和CDR3的抗体；b)包含序列分别为SEQ ID No.7、2和3的重链CDR1、CDR2和CDR3和序列分别为SEQ ID No.10、5和11的轻链CDR1、CDR2和CDR3的抗体；c)包含序列分别为SEQ ID No.7、2和3的重链CDR1、CDR2和CDR3和序列分别为SEQ ID No.9、5和12的轻链CDR1、CDR2和CDR3的抗体；和d)包含序列分别为SEQ ID No.8、2和3的重链CDR1、CDR2和CDR3和序列分别为SEQ ID No.9、5和11的轻链CDR1、CDR2和CDR3的抗体；L为接头；D为下式(II)的药物部分：其中：R2为COOH、COOCH3或噻唑基；R3为H或(C1‑C6)烷基；R9为H或(C1‑C6)烷基；m为1至8之间的整数；波浪线表示与L连接的点；和n为1至12。