[发明专利]杂环激酶抑制剂

摘要

本发明提供了具有化学式(I)的化合物、其药学上可接受的盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体及异构体，其中这些变量是本文中所定义的。本发明的这些化合物对于治疗免疫性和癌症性病症是有用的。

主权项

一种具有化学式(I)的化合物其中U是CR1或N；X是CR2或N；Y是CR3或N；Z是CR4或N；R1独立地是H或氘；R2是H、氘、任选地取代的(C1‑C3)烷基、或CF3；R3是H、氘或任选地取代的(C1‑C3)烷基；R4是H或氘；R5是‑R501‑L‑R502其中R501是键、‑O‑、‑OCH2‑、或任选地取代的(C1‑C3)亚烷基，L是‑C(＝O)‑、‑CH2N(H)C(＝O)‑、‑N(H)C(＝O)‑、或‑N(H)S(O)2；或L是键并且R502是‑CN；或L是‑L1‑L2，其中L1附接至R501，其中L1是任选地取代的苯基、任选地取代的杂芳基、任选地取代的饱和的或部分饱和的杂环基、或任选地取代的饱和的或部分饱和的(C3‑C7)环烷基并且L2是键、‑CH2N(Ra)‑、‑CH2N(Ra)C(O)‑、‑N(Ra)C(O)‑、‑N(Ra)S(O)2‑或‑N(Ra)‑；或L1是饱和的或部分饱和的杂环基，该杂环基包含一个或多个杂原子，其中至少一个杂原子是氮并且L2是键、C(O)或‑S(O)2‑；R502是H、CF3、OH、任选地取代的(C1‑C6)烷基、任选地取代的烯基、任选地取代的炔基、CN、或任选地取代的(C3‑C6)环烯基；R6是任选地取代的(C1‑C6)烷基、任选地取代的(C3‑C12)环烷基、任选地取代的苯基、任选地取代的杂芳基、或任选地取代的杂环基；或R6是‑R601‑R602，其中R601附接至‑N(H)‑并且R601是任选地取代的杂芳基；R602是N(Ra)2、任选地取代的(C1‑C6)烷基、任选地取代的(C3‑C6)环烷基、或任选地取代的杂环基；并且Ra独立地是H或任选地取代的(C1‑C6)烷基；其条件是该化合物不是2‑(3‑{8‑[5‑(吗啉‑4‑羰基)‑吡啶‑2‑基氨基]‑咪唑[1,2‑a]吡啶‑6‑基}‑苯基)‑N‑(5,5,5‑三氟‑4‑羟基‑4‑甲基‑戊‑2‑炔基)‑乙酰胺。