[发明专利]具有高药物负载的抗体-药物缀合物有效
| 申请号： | 201580029420.5 | 申请日： | 2015-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN106456798B | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | P·施特罗普;K·A·德拉里亚;M·多里沃尔斯卡;D·L·福莱蒂;R·G·杜申;D·L·谢尔顿;A·拉吉帕尔 | 申请（专利权）人： | 瑞纳神经科学公司;辉瑞公司 |
| 主分类号： | A61K47/65 | 分类号： | A61K47/65;A61K47/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 左路;林晓红 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了具有高药物‑抗体比例(DAR)的转谷氨酰胺酶‑介导的抗体‑药物缀合物，其包含：1)含谷氨酰胺的标签、内源谷氨酰胺，和/或通过抗体工程化或工程化的转谷氨酰胺酶(例如，具有改变的底物特异性)而成为反应性的内源谷氨酰胺；和2)包括胺供体单元、接头和试剂部分的胺供体试剂，其中所述DAR是至少约5。本发明还提供了这种较高药物负载的抗体‑药物缀合物的制备方法和使用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 药物 负载 抗体 缀合物 | ||
【主权项】：
一种具有下式的抗体‑药物缀合物：抗体‑(T‑(X‑Y‑Za)b)c，其中：T是1)在特异位点工程化的含谷氨酰胺的标签，2)内源谷氨酰胺，和/或3)通过抗体工程化或工程化的转谷氨酰胺酶而成为反应性的内源谷氨酰胺；X是胺供体单元；Y是接头；且Z是试剂部分；X‑Y‑Z是位点特异性地缀合至所述含谷氨酰胺的标签、所述内源谷氨酰胺和/或所述反应性内源谷氨酰胺的胺供体试剂；a是1‑6的整数；b是1‑6的整数；c是1‑20的整数；并且其中a、b和c的乘积(药物‑抗体比例)是至少约5。
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