[发明专利]用于治疗癌症的核苷衍生物在审

专利信息
申请号: 201580028114.X 申请日: 2015-05-27
公开(公告)号: CN106459127A 公开(公告)日: 2017-02-22
发明(设计)人: C.杜松;D.迪康;C.C.帕西;F-R.阿历山大;R.拉阿里;J-L.帕帕兰 申请(专利权)人: 艾登尼克斯药业有限公司
主分类号: C07H19/067 分类号: C07H19/067;C07H19/167;C07H19/213;A61K31/7115;A61P35/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 王媛媛;万雪松
地址: 美国麻萨*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文提供了用于治疗癌症的化合物、组合物和方法,所述癌症包括白血病。在一个实施方案中,公开了核苷衍生物的化合物和组合物,其可以单独施用或与其它抗癌剂组合施用。
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 核苷 衍生物
【主权项】:
式I化合物:或其药学上可接受的盐,其中Y为p‑NO2PhCH2O─、─NHCH2Ph、─N(CH3)CH2Ph、─NHR2、─NH(CH2)5N(CH3)2、─BH3、或X为OH、OR3、p‑NO2PhCH2O─、─NHCH2Ph、─N(CH3)CH2Ph、─NHR2、─NH(CH2)5N(CH3)2、─BH3、或R为或Rz为H或C(O)Z,其中Z为选自棕榈油酸、油酸、亚油酸或花生四烯酸的脂肪酸链;W为NH2、卤素、OMe或OH;T为NH2、F、Cl或卤素;R1为氢、卤素、OH、保护的OH、氰基或炔基;Q为OR3;E为CR4R5;L为H、p‑Me、p‑OMe、p‑Cl或3,4‑Cl;n为1;m为1或2;p不存在或为O;Ry为烷基、烯基、炔基、烷氧基羰基或羟烷基,各自独立地任选被取代;R2为氢或烷基;R3为氢、烷基、烯基、炔基、烷基羰基或芳烷基;R4和R5选自:i) R4和R5各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、环烯基、烷基杂环基或烷基杂芳基,其中所述烷基任选被烷氧基取代;或ii) R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成3‑7元环烷基环;R6为氢、,或R6与X和Y之一连同它们所连接的原子一起组合形成六元杂环,其中R6和X和Y之一一起表示单个二价–O–;或R6与X和Y之一连同它们所连接的原子一起组合形成7‑12元杂环;其中,当R为,且X和Y均为时,则至少一个Ry不为烷基。
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