[发明专利]作为TARP-γ8依赖性AMPA受体拮抗剂的6-取代-3H-1;3-苯并噻唑-2-酮化合物有效

专利信息
申请号: 201580026796.0 申请日: 2015-05-21
公开(公告)号: CN106459027B 公开(公告)日: 2019-04-02
发明(设计)人: K.M.加迪尼尔;D.L.杰尔纳特;P.J.哈恩;S.P.霍林希;A.希列维奇;D.R.梅休;P.L.奥恩施泰因;W.J.波特;J.K.里尔;J.M.施克延茨;P.G.斯皮纳泽;F.C.斯蒂芬斯;J.M.维特金 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/501;A61P25/04;A61P25/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 翟建伟;李炳爱
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 描述了下式的TARP γ8依赖性AMPA受体拮抗剂:,其中X为CH或N;A为;且R1如本文所定义;其药学上可接受的盐、用途和其制备方法。
搜索关键词: 作为 tarp 依赖性 ampa 受体 拮抗剂 取代 噻唑 化合物
【主权项】:
1.下式的化合物,或其药学上可接受的盐,其中X为CH或N;A为;且R1 选自氢,氘,氟,甲基,HO‑(C1‑C4)‑烷基,其任选地被一个或两个甲基或氘基团取代,HO‑(C1‑C3)‑烷氧基,其任选地被一个或两个甲基或氘基团取代,氟‑(C1‑C3)‑烷基,HO‑(C1‑C3)‑烷氧基‑甲基,其任选地被一个或两个甲基取代,氰基‑(C1‑C3)‑烷氧基,HO‑(C1‑C3)‑烷硫基,其任选地被一个或两个甲基取代,HO‑(C1‑C3)‑烷基‑NH‑,HO‑(C1‑C3)‑烷基‑N(CH3)‑,甲基亚磺酰基,酰基,氨基羰基,甲基羰基甲氧基甲基,氨基甲基羰基氧基乙氧基,三唑基,1‑甲基‑咪唑‑2‑基硫基,5‑羟基甲基‑四氢呋喃‑2‑基,3‑羟基‑3‑甲基氮杂环丁烷‑1‑基,3‑甲氧基‑氮杂环丁烷‑1‑基3‑甲氧基‑3‑甲基氮杂环丁烷‑1‑基4‑羟基哌啶‑1‑基,4‑羟基‑4‑甲基‑哌啶‑1‑基,4‑羟基‑4‑乙烯基‑哌啶‑1‑基,4‑羟基甲基‑哌啶‑1‑基,4‑(2‑羟基乙基)‑哌啶‑1‑基,吗啉‑4‑基,2‑羟基甲基‑吗啉‑4‑基,吗啉‑4‑基‑乙氧基,和四氢吡喃‑4‑基,条件是当A是时,则R1不是未取代的HO‑(C1‑C3)‑烷氧基、氘取代的HO‑(C1‑C3)‑烷氧基或HO‑(C1‑C3)‑烷硫基。
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