[发明专利]青蒿素化合物及桥蛋白激动剂的医疗用途有效
| 申请号: | 201580025522.X | 申请日: | 2015-04-09 |
| 公开(公告)号: | CN106459079B | 公开(公告)日: | 2019-09-24 |
| 发明(设计)人: | 李晋;斯特凡·库比切克 | 申请(专利权)人: | 分子医学研究中心责任有限公司 |
| 主分类号: | C07D493/20 | 分类号: | C07D493/20;A61K31/366;A61K31/357;A61K45/06;A61K38/28;A61P3/10;G01N33/94;C12Q1/02 |
| 代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英;宫传芝 |
| 地址: | 奥地利*** | 国省代码: | 奥地利;AT |
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| 摘要: | 本发明涉及用于医疗用途的BTBD9结合剂和桥蛋白结合剂,并且具体地是用于在糖尿病患者的治疗中使用的通式I的青蒿素化合物,以及一种鉴定适合的前导候选物的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 青蒿素 化合物 蛋白 激动剂 医疗 用途 | ||
【主权项】:
1.青蒿素化合物在制备用于治疗糖尿病患者以增加胰岛素水平的药物中的用途,其中所述青蒿素化合物为通式I的化合物或其药用盐,
其中
是单键或双键;R1、R2、R3、R4和R6彼此独立地表示H、卤素、‑CF3、=CH2、‑ORa、‑NRaRb、‑(CH2)nCOORa、‑(CH2)nC(=O)Ra、‑(CH2)nCONRaRa、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、C3‑7杂环烷基、芳基或杂芳基;并且R5表示H、卤素、=O、‑ORa、‑NRaRb、‑(CH2)nCF3、‑(CH2)nCHF2、‑(CH2)n C(=O)Ra、‑O(CH2)nCOORa、‑OC(=O)(CH2)nCOORa、‑OC(=O)Ra、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2.6炔基、C3‑7环烷基、C3‑7杂环烷基、芳基或杂芳基;并且X表示O或‑NRa;Ra表示H或可选取代的C1‑6烷基、C2‑6烯基或C2‑6炔基;并且Rb表示H或可选取代的C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、环烷基、芳基、杂芳基或芳烷基;或Ra和Rb与中间氮原子一起表示杂环基,其中杂环原子是N、O或S,并且其中所述杂环原子可选地被取代;并且n为0、1、2或3。
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