[发明专利]碘(III)-介导的放射性氟化

摘要

描述了使用碘鎓内鎓盐并且适用于使用18F的放射性氟化的芳族化合物的氟化方法。描述了方法，中间体，试剂和放射性标记的化合物。

主权项

一种芳族碘化合物的氟脱碘方法，其包括：(a)氧化芳族碘化合物(Ar‑I)，以形成碘鎓化合物；(b)所述碘鎓化合物与式A的化合物反应：以形成碘鎓内鎓盐；和(c)所述碘鎓内鎓盐与氟化物源反应以形成芳族氟化物化合物(Ar‑F)；其中：Z1选自由NRZ1、O和S组成的组；Z2选自由NRZ2、O和S组成的组；RZ1选自由H、C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C6‑10芳基、4‑10元杂环烷基和5‑10元杂芳基组成的组，其中所述C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C6‑10芳基，4‑10元杂环烷基和5‑10元杂芳基各自任选被1、2、3或4个独立选择的R20基团取代；RZ2选自由H、C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C6‑10芳基、4‑10元杂环烷基和5‑10元杂芳基组成的组，其中所述C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C6‑10芳基，4‑10元杂环烷基和5‑10元杂芳基各自任选被1、2、3或4个独立选择的R20基团取代；RA和RB各自独立地选自由H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑10环烷基、C6‑10芳基、4‑10元杂环烷基和5‑10元杂芳基组成的组，其各自任选被1、2、3或4个独立选择的R20基团取代；或RA和RB组合，与RA和RB连接的碳原子一起形成氧代基；或RA和RB组合，与RA和RB连接的碳原子一起形成含有3至7个碳原子和0、1或2个各自独立地选自N、O和S的环杂原子的3、4、5、6或7元碳环或杂环，其中由RA和RB的组合形成的环未取代或被1、2或3个独立地选自卤素、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟基烷基和氧代基的取代基取代；和各R20独立地选自由以下组成的组：OH、SH、CN、NO2、卤素、氧代、C1‑4烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C1‑4卤代烷基、C1‑4氰基烷基、C1‑4羟基烷基、C1‑4烷氧基、‑(C1‑4烷基)‑(C1‑4烷氧基)、‑(C1‑4烷氧基)‑(C1‑4烷氧基)、C1‑4卤代烷氧基、C3‑6环烷基、苯基、5‑6元杂芳基、5‑6元杂环烷基、氨基、C1‑4烷基氨基、二(C1‑4烷基)氨基、氨基甲酰基、C1‑4烷基氨基甲酰基、二(C1‑4烷基)氨基甲酰基、胺甲酰基、C1‑4烷基胺甲酰基、二(C1‑4烷基)胺甲酰基、C1‑4烷基羰基、C1‑4烷氧基羰基、C1‑4烷基羰基氨基、C1‑4烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1‑4烷基氨基磺酰基、二(C1‑4烷基)氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、C1‑4烷基氨基磺酰基氨基、二(C1‑4烷基)氨基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、C1‑4烷基氨基羰基氨基、和二(C1‑4烷基)氨基羰基氨基。