[发明专利]用于乳糜泄的口服酶疗法的甲基丙烯酸透明质酸衍生物的水凝胶有效
| 申请号： | 201580022385.4 | 申请日： | 2015-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN106488772B | 公开（公告）日： | 2020-11-27 |
| 发明（设计）人： | 乔凡娜·皮塔雷西;法比奥·塞尔瓦托·帕伦博;加埃塔诺·贾莫纳 | 申请（专利权）人： | 内米西斯有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/48 | 分类号： | A61K38/48;A61K9/06;A61K47/36;A61K9/19;C08L5/08;C08B37/00;C08J3/28;A61P1/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及包含来自官能化的透明质酸衍生物的水凝胶的组合物，所述水凝胶负载有选自由脯氨酰内肽酶(PEP)和内切蛋白酶(EP)组成的组的外源酶，所述组合物意图用于乳糜泻的口服治疗。具体地，本发明涉及可用于制备透明质酸的甲基丙烯酸衍生物的一锅法，所述一锅法通过在透明质酸的羟基上形成特定活性基团，然后用乙二胺取代插入的活性基团，最后与甲基丙烯酸酐反应。获得的甲基丙烯酸透明质酸衍生物被用于通过辐照制备水凝胶并且被负载有选自由脯氨酰内肽酶(PEP)和内切蛋白酶(EP)组成的组的外源酶。证明了制备的水凝胶允许酶在模拟胃肠液中以活性形式释放的能力。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 乳糜 口服 疗法 甲基丙烯酸 透明 衍生物 凝胶 | ||
【主权项】：
一种组合物，所述组合物包含至少一种外源酶，所述酶选自由脯氨酰内肽酶(PEP)、内切蛋白酶(EP)及其组合组成的组，所述酶被包埋于光交联的甲基丙烯酸透明质酸衍生物(HA‑EDA‑MA)水凝胶中，其中所述透明质酸衍生物包括分子量被包括在50,000和1,500,000道尔顿之间的透明质酸(HA)或其盐，其中至少一个羟基在用在碳酸苯酯类或卤代甲酸苯酯类之间选择的碳酸化剂活化后，通过与乙二胺(EDA)的反应和随后的与甲基丙烯酸酐(MA)的反应官能化。
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