[发明专利]寡核苷酸组合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201580022353.4 | 申请日： | 2015-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN106459134B | 公开（公告）日： | 2020-02-18 |
| 发明（设计）人： | P·H·拉米亚 | 申请（专利权）人： | 美国杰龙生物医药公司 |
| 主分类号： | C07H21/04 | 分类号： | C07H21/04;C12N15/113;C12N15/115 |
| 代理公司： | 北京龙双利达知识产权代理有限公司 11329 | 代理人： | 孙涛;肖鹂 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本公开提供一种经由依次偶联循环来制备寡核苷酸的固相方法，所述方法包括二核苷酸二聚体亚基至少一次偶联于生长链的游离3'‑端基。所述寡核苷酸包含至少两个通过N3′→P5′磷酰胺酯键联连接的核苷亚基。所述方法可包括以下步骤：(a)使连接于固相支撑物的末端核苷的受保护的3'氨基脱保护，所述脱保护形成游离3'氨基；(b)使所述游离3'氨基与3'‑受保护的氨基‑二核苷酸‑5'‑亚磷酰胺二聚体在亲核催化剂存在下接触以形成核苷间N3’→P5’亚磷酰胺键联；以及(c)使所述键联氧化(例如硫化)。通过主题方法产生的组合物可包含降低量的一种或多种(N‑x)寡核苷酸产物。还提供包含主题寡核苷酸组合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 寡核苷酸 组合 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种组合物，其具有相对于化合物或其盐少于4重量份中1重量份的(N‑1)产物，其中所述化合物包含具有10个或更多个核苷亚基的序列的多核苷酸，并且至少两个所述核苷亚基通过N3′→P5′磷酰胺酯亚基间键联连接。
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