[发明专利]作为TOLL-样受体7激动剂的化合物和组合物有效
申请号: | 201580021618.9 | 申请日: | 2015-04-29 |
公开(公告)号: | CN106232603B | 公开(公告)日: | 2019-07-05 |
发明(设计)人: | Y·李;T·莫;P·瓦;T·Y-H·吴;X·张 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07F9/6561;A61K31/519;A61K31/675;A61P37/04;A61P31/00;A61P31/12;A61P29/00;A61P11/00;A61P17/00;A61P35/00;A61P11/06;A61P17/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明提供了式(I)的化合物、免疫原性组合物和包含所述化合物的药物组合物,及使用所述化合物治疗与Toll‑样受体7活性相关的疾病或障碍的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 toll 受体 激动剂 化合物 组合 | ||
【主权项】:
1.具有式(I)的结构的化合物或其可药用盐:
其中式(I)的化合物是式(Ia)或式(Ib)的化合物:
且其中:R1是‑NHR6或‑NHCHR6R9;R3是‑L2R12、‑OL2R12、‑C(CH3)2R12、‑P(=O)(OH)2、‑P(=O)OH(OR7)、‑CF2R12、‑CF2C(=O)OH、‑CH=CHC(=O)OH、‑C(=O)OH、‑L2C(=O)OH、‑L7C(=O)OH、‑OL2C(=O)OH或四唑基;R4是‑L2R12、‑OL2R12、‑C(CH3)2R12、‑P(=O)(OH)2、‑P(=O)OH(OR7)、‑CF2R12、‑CF2C(=O)OH、‑CH=CHC(=O)OH、‑C(=O)OH、‑L2C(=O)OH、‑L7C(=O)OH、‑OL2C(=O)OH或四唑基;L1是‑(CH2)m‑;L2是‑(CH2)m‑;L7=‑(CH2)m(CHR11CH2)m(CH2)n‑;R6是‑C3‑C6烷基;R7是‑C1‑C3烷基;R9是L1OH;R11各自独立地选自‑OH;R12是a)未被取代的四唑基;b)被‑L1C(=O)OH取代的四唑基;或c)具有1至2个独立地选自N和O的杂原子的5‑6元的杂环烷基,其被‑C(=O)OH取代;m各自独立地选自1、2、3和4,且n各自独立地选自0、1、2、3和4。
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