[发明专利]组蛋白去乙酰酶抑制剂有效
| 申请号： | 201580019257.4 | 申请日： | 2015-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN107001354B | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | 阎云;刘景平;张俊彦;王家仪 | 申请（专利权）人： | 台北医学大学;财团法人卫生研究院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 路勇 |
| 地址： | 中国台湾台*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | 本文阐明式(I)的稠和二环吲哚、吲哚啉、氮杂吲哚、氮杂吲哚啉化合物。本文亦揭示此等化合物的医药上可接受的盐及包含其的医药组合物。本文进一步揭示一种使用此等化合物治疗癌症(例如，胶质瘤、前列腺癌、及结肠直肠癌)的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 组蛋白 乙酰 抑制剂 | ||
【主权项】：
一种式(I)的化合物：其中R1是SO2Ra或CH2Ra，其中Ra是C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C2‑C10炔基、芳基、杂芳基、C3‑C10环烷基、C3‑C10环烯基、C1‑C10杂环烷基、或C1‑C10杂环烯基；各个烷基、烯基、及炔基视情况经卤基、羟基、硝基、氰基、胺基、C1‑C6烷氧基、或取代；及各个芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、或杂环烯基视情况经卤基、羟基、硝基、氰基、胺基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、芳基、杂芳基、C3‑C10环烷基、C3‑C10环烯基、C1‑C10杂环烷基、C1‑C10杂环烯基、或取代；R2及R3各者独立地为缺失、H、C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C2‑C10炔基、C3‑C20环烷基、C3‑C20环烯基、C3‑C20杂环烷基、C3‑C20杂环烯基、芳基、或杂芳基；X是C、CH、N、或NH；A是杂芳基；及是单键或双键，或其医药上可接受的盐或溶剂化物。
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