[发明专利]反应性标记化合物及其用途

摘要

本发明涉及反应性标记化合物及其用途。本发明提供式(I)的迭氮基‑BODIPY化合物、式(IV)的基于环辛炔的荧光探针以及式(VI)的基于活性的探针。这些化合物经历迭氮化物‑炔环加成(AAC)从而形成三唑基产物。这些所提供的化合物适用于含炔或含迭氮化物分子的侦测及成像。揭示使用本发明的化合物对生物分子进行侦测及成像的方法。

主权项

一种式(I)化合物，或其医药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，其中：G1、G2、G3、G5、G6、G7及G8在各种情况下独立地为氢、视情况经取代的C1‑6烷基、视情况经取代的C1‑6烯基、视情况经取代的C1‑6炔基、视情况经取代的芳基、视情况经取代的酰基、‑ORA、‑CH2ORA、‑OC(O)RA、‑SRA、‑N(RB)2、‑N(RA)C(O)RA、‑C(O)N(RB)2、‑CN、‑NO2、‑C(O)RA、‑C(O)ORA、‑S(O)RA、‑SO2RA、‑SO3RA、‑SO2N(RB)2及‑NHSO2RB；R在各种情况下独立地选自氢、卤素、视情况经取代的烷基、视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基、视情况经取代的杂环基、视情况经取代的芳基、视情况经取代的酰基、‑ORA、‑CH2ORA、‑OC(O)RA、‑SRA、‑N(RB)2、‑N(RA)C(O)RA、‑C(O)N(RB)2、‑CN、‑NO2、‑C(O)RA、‑C(O)ORA、‑S(O)RA、‑SO2RA、‑SO3RA、‑SO2N(RB)2及‑NHSO2RB；各RA独立地选自氢、视情况经取代的C1‑C6烷基、视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基、视情况经取代的杂环基及视情况经取代的芳基；及各RB独立地选自氢、视情况经取代的C1‑C6烷基、视情况经取代的烯基、视情况经取代的炔基、视情况经取代的杂环基及视情况经取代的芳基，或两个RB与中间的氮结合在一起形成杂环；G4a及G4b在各种情况下为氟基、烷基、烷氧基、芳氧基或炔基，及其中烷基及烷氧基为非分支链、饱和的且具有1至4个碳原子；芳基及芳氧基的芳基可为碳环芳基或杂环芳基；碳环芳基具有总共6至20个碳原子，包括取代基的碳原子；杂环芳基具有总共5至20个碳原子，包括取代基的碳原子；烷氧羰基为羧酸的烷基酯，其中烷基如上文所定义；各烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、苯并及烷氧羰基独立地可不经取代或经一或多个取代基取代；烷基取代基为卤基、羟基、胺基或芳基；芳基取代基为卤基、羟基、胺基、烷基、芳基、硝基或羧基；及卤基取代基为氟基或氯基；n为0、1、2、3或4。