[发明专利]结晶固体形式的N‑{4‑[(6，7‑二甲氧基喹啉‑4‑基)氧基]苯基}‑N′‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1，1‑二甲酰胺、制备方法以及使用方法在审
| 申请号： | 201580012614.4 | 申请日： | 2015-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN106068255A | 公开（公告）日： | 2016-11-02 |
| 发明（设计）人： | D·T·阿夫塔卜;N·古兹;S·劳;N·哈米尔;T·沃克;J·加尔布雷斯;S·姚;K·沙 | 申请（专利权）人： | 埃克塞里艾克西斯公司 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22;A61K31/47;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及用于治疗癌症的新型结晶固体形式的化合物N‑{4‑[(6，7‑二甲氧基喹啉‑4‑基)氧基]苯基}‑N′‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1，1‑二甲酰胺(化合物1)及其溶剂合物，包括水合物。还公开了包含所述结晶固体形式的药物组合物、用于制备所述结晶固体形式的方法以及使用所述结晶固体形式以治疗癌症(具体地说是甲状腺癌、前列腺癌、肝细胞癌、肾癌和非小细胞肺癌)的方法。所述结晶固体形式可用来制备卡博替尼的L‑苹果酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 结晶 固体 形式 二甲 喹啉 氧基 苯基 丙烷 甲酰胺 制备 方法 以及 使用方法 | ||
【主权项】：
一种结晶固体形式的化合物1：![]()
其中所述结晶固体形式选自以下：如图11、16或21中所描述的化合物1形式III、化合物1形式XXVIII和化合物1形式XXX，或者溶剂合物结晶固体形式，其选自如图2或26中所描述的化合物1形式I和化合物1形式XXXI。
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