[发明专利]嘧啶吡唑基衍生物及其作为IRAK抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201580011885.8 申请日: 2015-01-09
公开(公告)号: CN106068264B 公开(公告)日: 2019-06-21
发明(设计)人: C·乔兰德-勒布伦;R·琼斯 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D403/14;C07D451/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P17/00;A61P19/00;A61P1/00;A61P37/00;A61P29/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 沙永生;乐洪咏
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明提供用于治疗癌症、类风湿性关节炎和其它疾病的通式(II)所示的化合物。
搜索关键词: 嘧啶 吡唑 衍生物 及其 作为 irak 抑制剂 用途
【主权项】:
1.通式(II)所示的化合物以及其药学上可接受的互变异构体和盐,包括其所有比例的混合物,式中,R”是H,C1–6脂肪族基团,C3–10芳基,3‑8元饱和或部分不饱和碳环,具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环,或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环;R1不存在或者R1是A或Q‑R;Ra不存在或者Ra是OR3、CF3、Hal、NO2;Rb不存在或者Rb是A或COR;R2每个Q独立地是具有1‑6个碳原子的直链或支链亚烃基,其中1‑5个氢原子可以独立地被选自OR3、Hal、N(R3)2的基团所替代,以及其中1个或2个CH2基团可以独立地被选自CO、SO、SO2和NR3的基团所替代,或者Q表示具有1‑3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4‑8元饱和、不饱和或芳香族二价杂环,每个A独立地是具有1‑10个碳原子的直链或支链烷基,其中1‑7个氢原子可以独立地被选自‑OR3、Hal、NHSO2A、SO2A、SOA、N(R3)2的基团所替代,以及其中1、2或3个非相邻的‑CH2‑基团可以独立地被‑CO‑、NR3和/或‑O‑所替代,每个Hal独立地是F、Cl、Br或I,每个R独立地是氢,C1–6脂肪族基团,C3–10芳基,3‑8元饱和或部分不饱和碳环,具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环,或者具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳环;以及每个R3是H或C1‑C6烷基,其中1个氢原子可以被选自OH、O‑C1‑C6‑烷基和Hal的基团所替代;以及n是0或1。
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