[发明专利]1;2-二氢-3H-吡咯并[1;2-C]咪唑-3-酮衍生物及其作为抗菌剂的用途

摘要

本发明系关于抗菌的式I化合物及其盐，其中R¹为下文(AA)所代表基团中之一者，其中A为键、CH＝CH或C≡C；U为N或CH；V为N或CH；W代表N或CH；且R^1A、R^2A、R^3A、R^1B及R^1C为如权利要求书中所定义。

主权项

1.一种式I化合物，其中R1代表基团M；M为下文所代表的基团MA、MB及MC中之一者：其中A代表键、CH＝CH或C≡C；U代表N或CH；V代表N或CH；W代表N或CH；R1A代表H或卤素；R2A代表H、(C1‑C3)烷氧基或卤素；R3A代表H、卤素、(C1‑C3)烷氧基、羟基(C2‑C4)烷氧基、二羟基(C3‑C4)烷氧基、(C1‑C3)烷氧基(C1‑C3)烷氧基、(C1‑C3)硫代烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羟基(C1‑C4)烷基、1,2‑二羟基乙基、1‑羟基‑2,2‑二氟乙基、(C1‑C3)烷氧基(C1‑C4)烷基、2‑羟基‑1‑氧代基乙基、[(C1‑C4)烷氧基]羰基、甲基磺酰氨基甲基、3‑羟基‑3‑甲基丁‑1‑炔‑1‑基、2‑羟基乙酰氨基、(氨甲酰基氧基)甲基、1‑氨基环丙基、1‑羟甲基‑环丙‑1‑基、1‑(((二甲基甘氨酰基)氧基)甲基)环丙基、1‑氨基甲基‑环丙‑1‑基、1‑(氨甲酰基氧基)甲基‑环丙‑1‑基、1‑(吗啉‑4‑基)甲基环丙‑1‑基、反式‑2‑羟甲基‑环丙‑1‑基、1‑(羟甲基)‑环丁‑1‑基、1‑(2‑羟基乙酰基)氮杂环丁‑3‑基、(1‑叔丁基氧基羰基)‑3‑羟基氮杂环丁‑3‑基、3‑羟基氧杂环丁‑3‑基、3‑(羟基(C1‑C3)烷基)氧杂环丁‑3‑基、3‑氨基氧杂环丁‑3‑基、3‑羟基硫杂环丁‑3‑基、4‑氨基哌啶‑1‑基、吗啉‑4‑基(C2‑C3)烷氧基、[4‑N‑(C1‑C3)烷基哌嗪‑1‑基](C1‑C3)烷基、吗啉‑4‑基‑(C1‑C2)烷基、[1,2,3]三唑‑2‑基、3‑[羟基(C2‑C3)烷基]‑2‑氧代基‑咪唑烷‑1‑基、(1s,3r)‑(1‑羟基‑3‑(羟甲基)环丁基)甲基、(4‑羟基哌啶基)甲基或(4‑氨基哌啶基)甲基；R1B代表3‑羟基氧杂环丁‑3‑基、3‑羟基硫杂环丁‑3‑基、3‑(羟基(C1‑C3)烷基)氧杂环丁‑3‑基、羟基(C1‑C3)烷基、1,2‑二羟基乙基、氨基(C1‑C3)烷基、(二甲基氨基)甲基、甲基磺酰氨基甲基、1‑氨基环丙基、1‑羟甲基‑环丙‑1‑基、1‑(氨甲酰基氧基)甲基‑环丙‑1‑基、1‑(((二甲基甘氨酰基)氧基)甲基)‑环丙‑1‑基、1‑((膦酰基氧基)甲基)‑环丙‑1‑基、1‑((((膦酰基氧基)甲氧基)羰基)氧基甲基)‑环丙‑1‑基、1‑((((膦酰基氧基)甲氧基)羰基)氨基)‑环丙‑1‑基、反式‑2‑羟甲基‑环丙‑1‑基、1‑氟‑2‑羟甲基‑环丙‑1‑基、2‑氟‑2‑羟甲基‑环丙‑1‑基、1‑甲基‑2‑羟甲基‑环丙‑1‑基、2‑羟甲基‑2‑甲基环丙‑1‑基、(1R*,2S*,3s*)‑1,2‑双‑(羟基甲基)‑环丙‑3‑基、1‑(羟基甲基)环丁‑1‑基、3‑氨基‑氧杂环丁‑3‑基、3‑(羟基(C1‑C3)烷基)氧杂环丁‑3‑基、1‑(2‑羟基乙酰基)‑氮杂环丁‑3‑基、反式‑(顺式‑3,4‑二羟基)‑环戊‑1‑基、3‑羟甲基‑双环[1,1,1]戊烷‑1‑基、4‑羟基‑四氢‑2H‑吡喃‑4‑基、5‑氨基‑四氢‑2H‑吡喃‑2‑基、3‑羟基氧杂环丁‑3‑基甲基、1‑环丁基‑2‑羟基乙基或1‑(氧杂环丁‑3‑基)‑氮杂环丁‑3‑基；且R1C代表1‑氨基环丙基或羟基(C1‑C3)烷基；或此化合物的盐。