[发明专利]有机化合物在审
申请号: | 201580009759.9 | 申请日: | 2015-01-09 |
公开(公告)号: | CN106029075A | 公开(公告)日: | 2016-10-12 |
发明(设计)人: | Q·张;Y·彭;P·李;J·D·比尔德;L·P·文诺格勒;J·托麦施 | 申请(专利权)人: | 细胞内治疗公司 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张建;黄革生 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供新的化合物、包含所述的化合物的组合物和用于抑制CK1的方法和治疗CK1相关障碍例如阿尔茨海默病的方法,所述方法包括对有此需要的患者施用治疗有效量的CK1抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 有机化合物 | ||
【主权项】:
化合物,选自如下:a)式I的化合物:
其为游离或盐的形式,其中:(ii)R3是卤素(例如氟);且(iii)R1和R2一起形成哌嗪环,其中所述哌嗪任选地被C1‑6烷基取代;b)式II的化合物:
其中:(i)R1、R2、R3和R4独立地选自H、C1‑6烷基(例如甲基)和卤素(例如氯);(ii)A是C1‑4亚烷基(例如亚甲基或亚乙基);(iii)B是单环或双环芳基(例如苯基或萘基)或杂芳基(例如吡啶基),其任选地被‑N(H)(Ra)取代,其中Ra是‑C(O)‑C1‑6烷基(例如‑C(O)CH3);其为游离或盐的形式;和c)式III的化合物:
其中:(i)R1a、R1b、R1c、R1d和R1e独立地选自H、卤素(例如溴或氟)、羟基和‑N(R4)(R5);(ii)R2a、R2b、R2c和R2d独立地选自H、C1‑4烷基(例如甲基、乙基、叔丁基、炔基,即‑CCH)和C1‑4烷基羰基(例如‑C(O)‑CH3),条件是R2a不是甲基;(iii)R3选自H、羟基和‑NH2;(iv)R4和R5独立地选自H、C1‑4烷基(例如甲基)和C1‑4烷基羰基(例如‑C(O)‑CH3);(v)杂件是当R1a、R1b、R1c、R1d、R1e和R3是H时,R2a、R2b、R2c和R2d独立地是不饱和C2‑4烷基(例如炔基);其为游离或盐的形式。
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