[发明专利]治疗阿尔茨海默病的BACE1抑制剂的2-氨基-3,5,5-三氟-3,4,5,6-四氢吡啶有效
| 申请号: | 201580009034.X | 申请日: | 2015-02-17 |
| 公开(公告)号: | CN106029639B | 公开(公告)日: | 2019-01-08 |
| 发明(设计)人: | K·朱尔;M·马里戈;L·塔摩斯;T·延森 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/72 | 分类号: | C07D211/72;C07D227/10;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;A61K31/435 |
| 代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛 |
| 地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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| 摘要: | 本发明针对BACE1酶的新颖抑制剂。本发明的单独方面针对包括所述化合物的药物组合物以及这些化合物治疗多种障碍,例如阿尔茨海默病的用途,对这些障碍而言Aβ沉积物的减少是有益的。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 用于 治疗 阿尔茨海默病 bace1 抑制剂 氨基 吡啶 | ||
【主权项】:
1.具有化学式I的化合物
Ar选自下组,该组由以下各项组成:苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、1,2,4‑三唑基、噻吩基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、1,3,4‑噻二唑基、异噻唑基、1,3,4‑噁二唑基、1,2,4‑噁二唑基、呋咱基以及1,2,4‑噻二唑基,并且其中该Ar任选地被一个或多个卤素、CN、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6氟烷基或C1‑C6烷氧基取代;R1是C1‑C3烷基或C1‑C3氟烷基;R2是氢、卤素、C1‑C3氟烷基或C1‑C3烷基;R3是C1‑C3烷基;或其药学上可接受的盐。
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