[发明专利]抗HER2抗体－药物偶联物

摘要

本发明提供一种抗体－药物偶联物作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的具有优异的治疗效果的抗肿瘤药，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗HER2抗体介由下式：－L¹－L²－L^P－NH－(CH₂)n¹－L^a－(CH₂)n²－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗HER2抗体连接于L¹的末端，抗肿瘤性化合物以1位氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH₂)n²－C(＝O)－部分的羰基)。

主权项

1.抗体－药物偶联物，其中，下式表示的抗肿瘤性化合物以作为选自下组的药物－接头结构的形式偶联至抗HER2抗体，所述组为：－(琥珀酰亚胺－3－基－N)－CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂－C(＝O)‑GGFG－NH－CH₂－O－CH₂－C(＝O)－(NH‑DX)、－(琥珀酰亚胺－3－基－N)－CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂‑C(＝O)‑GGFG－NH－CH₂CH₂－O－CH₂‑C(＝O)－(NH‑DX)、或－(琥珀酰亚胺－3－基－N)－CH₂CH₂－C(＝O)－NH－CH₂CH₂‑O－CH₂CH₂－O－CH₂CH₂－C(＝O)－GGFG－NH－CH₂CH₂CH₂－C(＝O)－(NH－DX)其中，所述药物－接头结构通过在存在于抗HER2抗体的铰链部的二硫键部分中形成的硫醚键连接至抗HER2抗体；并且－(琥珀酰亚胺－3－基－N)－为下式：表示的结构，以该结构的3位与抗HER2抗体连接，在1位的氮原子上与包含该结构的接头结构内的亚甲基连接，以及－(NH－DX)表示下式：所示的、1位氨基的氮原子成为连接部位的基团。