[发明专利]通过半胱天冬酶激活的前体药物有效

专利信息
申请号: 201580002004.6 申请日: 2015-07-10
公开(公告)号: CN106170303B 公开(公告)日: 2019-10-25
发明(设计)人: 金相润;边荣鲁;郑盛尤 申请(专利权)人: 法罗斯根有限公司
主分类号: A61K47/62 分类号: A61K47/62;A61K45/00;A61K31/704;A61K31/40;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 北京弘权知识产权代理事务所(普通合伙) 11363 代理人: 郭放;许伟群
地址: 韩国首*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要: 发明描述了在通过半胱天冬酶激活后释放化疗剂的前体药物缀合物,以及使用这类前体药物缀合物来诱导细胞凋亡、增强细胞凋亡和治疗癌症的方法。
搜索关键词: 通过 天冬 激活 药物
【主权项】:
1.一种化疗前体药物缀合物,其包括:(i)功能部分,所述功能部分为马来酰亚胺;所述功能部分直接或通过接头连接至(ii)半胱天冬酶‑可裂解肽接头,所述半胱天冬酶‑可裂解肽接头是由氨基酸残基为Lys‑Gly‑Asp‑Glu‑Val‑Asp(SEQ ID NO:8)或Asp‑Glu‑Val‑Asp(SEQ ID NO:4)形成,所述半胱天冬酶‑可裂解肽接头直接或通过接头连接至(iii)阿霉素。
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