[发明专利]一种拉洛他赛水溶性粉针剂及其应用

摘要

本发明涉及新一代紫杉烷类药物拉洛他赛，装载于载体辅料中，形成纳米级微粒，进而冻干形成的粉针剂。该载体辅料为两亲性嵌段共聚物，包括亲水性链段以及疏水性链段，所述亲水性链段是聚乙二醇单甲醚，所述疏水性链段包括聚乳酸、聚己内酯、聚谷氨酸、聚三亚甲基碳酸酯以及聚甲基丙烯酸甲酯等。制备完成的载药胶束，具有较高的载药量，包封率，稳定性，大大提高了药物的水溶性；所得胶束粒径在10‑100nm之间，并且聚乙二醇化能够避免内皮吞噬系统的识别清除，延长体内循环，被动靶向于肿瘤组织，进而提高疗效，减小毒副作用。

主权项

1.一种拉洛他赛水溶性粉针剂，其特征在于该粉针剂以两亲性嵌段聚合物为载体材料，亲水端是聚乙二醇单甲醚，均分子量为2000；疏水端是聚乳酸，均分子量为1000～10000；载体材料与拉洛他赛药物的质量比例为3:1～100:1，其制备方法包括以下步骤：1)将载体材料以及拉洛他赛充分于有机溶剂中，使材料及药物形成均匀的溶液Ⅰ；2)将溶液Ⅰ中的有机溶剂通过减压蒸馏彻底除掉，得到均匀的材料‑药物透明薄膜基质，其中减压蒸馏过程中压力为‑0.1～‑0.08MPa；3)向上述基质中加入40‑60℃预热的注射用水，通过超声方式，载体材料水化自组装成胶束，将拉洛他赛包裹于疏水性内核中，形成拉洛他赛胶束溶液Ⅱ；4)向拉洛他赛胶束溶液Ⅱ中加入乳糖或甘露醇，然后分别过0.45μm粗滤，再过0.22μm精滤除菌；5)将滤液置于‑50℃冰箱中，预冻2‑3h，再逐步升华除掉水分，冻干即得。