[发明专利]考布他汀呋喃型类似物的制备方法有效
| 申请号: | 201510923668.8 | 申请日: | 2015-12-11 |
| 公开(公告)号: | CN105566261B | 公开(公告)日: | 2017-07-25 |
| 发明(设计)人: | 唐寿初;刘腾;马芳;赖俊汕;梁永平 | 申请(专利权)人: | 兰州大学 |
| 主分类号: | C07D307/64 | 分类号: | C07D307/64;C07D307/42 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 730000 甘肃省兰*** | 国省代码: | 甘肃;62 |
| 权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
| 摘要: | 本发明提供了考布他汀(combretastatin)呋喃型类似物的制备方法。本发明的考考布他汀呋喃型类似物A和C的制备方法反应瓶中加入溶剂1,化合物P1和3,4,5‑三甲氧基苯甲醛,搅拌下加入碱,室温反应10分钟,加入稀酸调节pH至中性,分离纯化得到考布他汀呋喃型类似物C,C用雷尼镍(Raney Ni)在溶剂2中还原得到化合物A。考布他汀呋喃型类似物B和D的制备方法反应瓶中加入溶剂1,化合物P2和3‑三甲基硅醚基‑4‑甲氧基苯甲醛,搅拌下加入碱,室温反应10分钟,加入稀酸调节pH至中性,分离纯化得到考布他汀呋喃型类似物D,D用雷尼镍(Raney Ni)在溶剂2中还原得到化合物B。本发明提供了一种具有产率高、操作简易、反应条件温和、所用试剂廉价易得、容易实现工业化生产等优点的考布他汀呋喃型类似物的制备方法。 | ||
| 搜索关键词: | 呋喃 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】:
考布他汀呋喃型类似物的制备方法,其特征在于,所得化合物结构如下:其中R1为CH2(CH2)nSH,n为1或2:(1)考布他汀呋喃型类似物A和C的制备方法:反应瓶中加入溶剂1,化合物P1和3,4,5‑三甲氧基苯甲醛,搅拌下加入碱,室温反应10分钟,加入稀酸调节pH至中性,分离纯化得到考布他汀呋喃型类似物C,C用雷尼镍在溶剂2中还原得到化合物A,其中化合物P1中的n为1或2;(2)考布他汀呋喃型类似物B和D的制备方法:反应瓶中加入溶剂1,化合物P2和3‑三甲基硅醚基‑4‑甲氧基苯甲醛,搅拌下加入碱,室温反应10分钟,加入稀酸调节pH至中性,分离纯化得到考布他汀呋喃型类似物D,D用雷尼镍在溶剂2中还原得到化合物B,其中化合物P2中的n为1或2。
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