[发明专利]iRGD-抗癌药物偶联物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510915139.3 | 申请日： | 2015-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN105396141B | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 王杭祥;陈建美;李玲玲;谢海洋;周琳;徐骁;郑树森 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K31/4745;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种iRGD‑抗肿瘤药物偶联物及其制备方法和应用，该偶联物是由抗肿瘤药物通过化学键与iRGD连接而成，结构式如式(I)；其中，X1为喜树碱类和紫杉醇类抗肿瘤药物前体；L为连接桥。本发明的iRGD‑抗肿瘤药物偶联物在水中具有较好的溶解性，可直接静脉注射或加工成其它剂型；本发明的iRGD‑抗肿瘤药物偶联物具有抑制肿瘤细胞迁移和侵袭的能力，并能较好的抑制肿瘤细胞的生长，为肿瘤治疗研究提供了新的方案。 |
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| 搜索关键词： | irgd 抗癌 药物 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种iRGD‑抗癌药物偶联物，其特征在于，是由抗肿瘤药物通过化学键与iRGD连接而成，结构式如式(I)：![]()
其中，X1为喜树碱类和紫杉醇类抗肿瘤药物前体；L为连接桥所述连接桥为如下所示结构：![]()
所述的iRGD‑抗癌药物偶联物的制备方法，包括：抗肿瘤药物前体与连接桥化合物反应，然后再与iRGD反应制备得到所述的iRGD‑抗癌药物偶联物。
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