[发明专利]利奥西呱中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201510753237.1 | 申请日： | 2015-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN106674219A | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 王宏博;邓乾亚;袁博 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司31234 | 代理人： | 卞孜真;王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了利奥西呱中间体1的制备方法，包括5-氨基-1-(2-氟苄基)-吡唑-3-甲酸乙酯(2)在非质子性溶剂中、有机酸存在下与1,1,3,3-四甲氧基丙烷在适当温度下反应得到；反应式如下：其中，所述有机酸选自乙酸、三氟乙酸、苯甲酸或盐酸；所述非质子性溶剂选自三氯甲烷、二氯乙烷、1,4-二氧六环、苯、甲苯、乙苯、二甲苯或氯苯。通过对反应试剂的选择，并据此优化了反应条件，提高了化合物1的收率，缩短了反应时间，从而降低了产品成本，且工艺稳定，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 利奥西呱 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
利奥西呱中间体1的制备方法，包括5‑氨基‑1‑(2‑氟苄基)‑吡唑‑3‑甲酸乙酯(2)在非质子性溶剂中、有机酸存在下与1,1,3,3‑四甲氧基丙烷在适当温度下反应得到；反应式如下：其中，所述有机酸选自乙酸、三氟乙酸、苯甲酸或盐酸；所述非质子性溶剂选自三氯甲烷、二氯乙烷、1,4‑二氧六环、苯、甲苯、乙苯、二甲苯或氯苯。
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