[发明专利]萘茜衍生物在制备结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶抑制剂以及抗结核药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201510660475.8 申请日: 2015-10-14
公开(公告)号: CN105193775B 公开(公告)日: 2018-07-17
发明(设计)人: 龙玉华;方雅莉;陈凯旋;陈冬妮;陆勇军 申请(专利权)人: 华南师范大学
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61K31/26;A61K31/336;A61P31/06
代理公司: 广州市深研专利事务所 44229 代理人: 姜若天
地址: 510006 广东省广州*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及药物化学领域,具体公开了萘茜衍生物在制备结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶抑制剂以及抗结核药物中的应用。所述的萘茜衍生物具有通式(Ⅰ)所示的结构,(Ⅰ)其中,R1选自H、O、C1~C5烷基或无基团;R2选自H、O、C1~C5烷基或无基团;R3选自羟基、C1~C5烷氧基、C1~C5烷基、SCN基或卤素R4选自羟基、C1~C5烷氧基、C1~C5烷基、SCN基或卤素。本发明所述的化合物具有显著抑制结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶(mPTPB)的活性,适合于开发新型抗结核药物,具有良好的前景。
搜索关键词: 烷基 结核分枝杆菌 抗结核药物 萘茜衍生物 酪氨酸磷酸酶抑制剂 烷氧基 羟基 制备 酪氨酸磷酸酶 药物化学领域 应用 开发
【主权项】:
1.萘茜衍生物在制备结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶抑制剂或抗结核药物中的应用;所述萘茜衍生物的通式如(Ⅰ),其中,R1选自H、O、C1~C5烷基或无基团;R2选自H、O、C1~C5烷基或无基团;R3选自羟基、C1~C5烷氧基、C1~C5烷基、SCN基或卤素;R4选自羟基、C1~C5烷氧基、C1~C5烷基、SCN基或卤素;当R1选自O时或R2选自O时,R1和R2为同一基团,在连接R3的碳原子与连接R4的碳原子之间形成环氧基;当R1选自无基团时或R2选自无基团时,R1和R2同时为无基团,在连接R3的碳原子与连接R4的碳原子之间形成双键。
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