[发明专利]一种长效头孢噻呋自由酸晶体的制备方法

摘要

本发明提供一种制备长效头孢噻呋自由酸的方法，区别于以往的制备方法。本发明的目的实现方法为：以头孢噻呋自由酸为原料，将其溶解在与水混溶的有机溶剂中制备成透明的头孢噻呋自由酸溶液，然后在溶液中加入催化剂量的媒晶剂，表面活性剂，充分搅拌后，将溶液加入水中，结晶得固体，经过老化后，过滤，干燥制备得到头孢噻呋自由酸产品。该方法制备的头孢噻呋自由酸晶体产品具有优良的缓释效果。试验表明：使用本发明方法制备的头孢噻呋自由酸晶体产品在动物体内外释放缓慢，释放速度恒定，无波动，生物利用度高。

主权项

1.一种长效头孢噻呋自由酸晶体的制备方法，以头孢噻呋自由酸为原料，包括以下技术步骤：(1)将头孢噻呋自由酸溶解于有机溶剂中；(2)开启反应器搅拌，加入一定量的水，设定反应器在一定温度下，搅拌，保持温度恒定；(3)向反应器的水中加入适量的媒晶剂和表面活性剂，搅拌均匀；(4)将步骤(1)中头孢噻呋自由酸溶液，滴加至水溶液中，在一定搅拌速度下搅拌，老化一定时间后，立刻过滤，纯化水冲洗三次，干燥；所述步骤(1)使用的有机溶剂是二甲基亚砜、N,N二甲基甲酰胺中的一种或组合，有机溶剂的用量为有机溶剂：头孢噻呋自由酸L/kg为2‑10:1；所述步骤(2)中的反应温度为30‑80℃；水的用量为水：头孢噻呋自由酸L/kg为20‑500:1；所述步骤(3)中所述的媒晶剂为硫酸铵、氯化铵、氯化钠，使用量为媒晶剂：头孢噻呋自由酸kg/kg为0.1‑2:1；所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠、聚乙二醇、吐温中的一种，所述表面活性剂为液体时的使用量为表面活性剂：头孢噻呋自由酸L/kg为0.1‑1:1，所述表面活性剂为固体时的使用量为表面活性剂：头孢噻呋自由酸kg/kg为0.1‑1:1；所述步骤(4)中搅拌速度为100‑800转/分；反应的搅拌时间为0.5‑3小时。