[发明专利]一种细胞膜电流抑制剂在抑制Kir2.1外向电流方面的应用

摘要

本发明为一种细胞膜电流抑制剂在抑制Kir2.1外向电流方面的应用，该抑制剂的组成包括氢化肉桂酸和细胞浴液，其中，抑制剂中氢化肉桂酸的浓度为1～20mM；所述的细胞浴液的pH值为7.2～7.4，使用蔗糖调节其渗透压为290～310mOsm/L；利用该混合物孵育表达有Kir2.1的突变体D172N和E299V通道蛋白的细胞，消除或有效抑制其外向电流。本发明通过研究得到的细胞膜电流抑制剂对Kir2.1单点突变体D172N和E299V的外向电流抑制率接近100%，半数有效抑制浓度分别为3.67mM和2.56mM。这为研制短QT3综合症靶向治疗药物打下很好的基础。

主权项

1.一种抑制内向整流钾离子通道Kir2.1外向电流的抑制剂在制备治疗短QT3综合征药物中的应用，其特征为该抑制剂的组成包括氢化肉桂酸和细胞浴液，其中，抑制剂中氢化肉桂酸的浓度为1～20mM；所述的细胞浴液的pH值为7.2～7.4，使用蔗糖调节其渗透压为290～310mOsm/L；所述的细胞浴液为细胞浴液a、细胞浴液c、细胞浴液d或者细胞浴液e；其中，所述的细胞浴液a的组成包括：116.88mM的KCl，5mM的MgCl2，2mM的EDTA，2.83mM的KH2PO4，7.17mM的K2HPO4，溶剂为超纯水，KOH调节溶液pH为7.3，蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L；所述的细胞浴液c的组成包括:浓度分别为110mM的KCl，10mM的KH2PO4，2mM的EDTA，5mM的HEPES，1.9mM的K2ATP，溶剂为超纯水，KOH调节溶液pH为7.3，蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L；所述的细胞浴液d的组成包括:浓度分别为123mM的KCl,5mM的K2EDTA,7.2mM的K2HPO4,8mM的KH2PO4，溶剂为超纯水，KOH调节溶液pH为7.3，蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L；所述的细胞浴液e的组成包括:浓度分别为120mM的KCl，4mM的K2EDTA，7.2mM的K2HPO4，2.8mM的KH2PO4，溶剂为超纯水，KOH调节溶液pH为7.3，蔗糖调节渗透压为290～310mOsm/L。